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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10g | ￥ 1591.00 | 100 | |
| 50g | ￥ 4980.00 | 100 |
| 别名 | 1,1-Dimethylbiguanide HCl,盐酸二甲双胍 |
| 产品名 | Metformin HCl |
| CAS号 | 1115-70-4 |
| 目录号 | D801950 |
| 化学式 | C₄H₁₂ClN₅ |
| 分子量 | 165.62 |
| 溶解度 | ≥ 8.3mg/mL in DMSO, ≥ 30.7mg/mL in H2O |
| 靶点 | Anti-diabetic drug |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：Anti-diabetic drug.
Metformin (hydrochloride) 是FDA批准的用于治疗2型糖尿病的一线药物。 二甲双胍主要是通过对线粒体呼吸链复合物1的轻度和短暂抑制降低肝脏葡萄糖的产生。
Metformin HCl 是一种双胍类抑制剂，主要通过抑制肝糖原的产生（肝脏糖异生作用）发挥降低血糖的作用，二甲双胍在体外是一种CD47抑制因子。Metformin可通过激活JNK/p38 MAPK 信号通路和GAD153来诱导肺癌细胞系的凋亡。Metformin可促进单核细胞中的线粒体自噬。
Metformin (500 μM)激活肝细胞中AMPK，导致乙酰辅酶a羧化酶(ACC)活性下降，诱导脂肪酸氧化，抑制脂肪生成酶表达。Metformin (2 mM)激活肌肉中的AMPK，促进葡萄糖摄取。Metformin (500 μM) 或者 AICAR强烈抑制大鼠肝细胞中的SREBP-1 mRNA水平。
| Molecular Weight | 165.62 | ||
|---|---|---|---|
| Formula | C4H11N5.HCl | ||
| CAS No. | 1115-70-4 | ||
| Storage (自签收日起) | 3 years | -20°C | powder |
| 1 year | -80°C | in solvent | |
| Shipping | Room temperature shipping | ||
| Smiles | CN(C)C(=N)N=C(N)N.Cl | ||
体外研究
二甲双胍以浓度依赖性方式抑制ESC的增殖。 A-ESC的IC50为2.45mM，N-ESC的IC50为7.87mM。二甲双胍对分泌期A-ESC中AMPK信号激活的激活作用显着高于增殖期细胞[3]。二甲双胍（0-500μM）以剂量依赖性方式降低糖原合成，在培养的大鼠肝细胞中IC50值为196.5μM[4]。二甲双胍显示细胞活力和对PC-3细胞的细胞毒性作用，IC50为5 mM [5]。
体内研究
单独使用二甲双胍（100 mg / kg，口服）和使用异丙肾上腺素基团的二甲双胍（25,50,100 mg / kg）通过组织病理学分析减轻肌细胞坏死[1]。二甲双胍（> 900mg / kg /天，口服）导致Crl：CD（SD）大鼠的濒死/死亡和临床毒性迹象[2]。
细胞实验
将ESC以1×10 3个细胞/孔的浓度接种在96孔板中。附着后，用不同剂量的二甲双胍/化合物C处理细胞0分钟，15分钟，1小时和24小时。如前所述进行MTT测定。简言之，将MTT（5mg / mL）以10μL/孔的体积加入96孔板中，并将板孵育4小时。通过除去含有MTT的培养基终止MTT反应，并且每孔加入100μLDMSO并在室温下在振荡器上孵育10分钟以确保晶体充分溶解。吸光度值在595nm处测量。细胞增殖（对照的百分比）计算如下：吸光度（实验组）/吸光度（对照组）。如下计算细胞增殖抑制（对照的百分比）：100％细胞增殖（对照的百分比）。每个实验一式两份进行并重复六次以评估结果一致性。
动物实验
将动物随机分成6组，每组6只大鼠。组1（对照）的大鼠接受皮下注射生理盐水（0.5mL）并在整个实验期间不进行治疗。组2中的大鼠口服给予二甲双胍（100mg / kg;每天两次）2天，并以24小时的间隔皮下注射盐水连续2天。组3（MI对照）的大鼠口服盐水（每天两次）2天，每天皮下注射异丙肾上腺素（100mg / kg）连续2天，间隔24小时。第4组至第6组的大鼠用25,50和100mg / kg的二甲双胍处理。将二甲双胍溶解在盐水中，并以12小时的间隔每天两次以0.25-0.5mL的体积强饲，在异丙肾上腺素注射之前立即开始。
验证：
参考文献：
| Water (warmed with 50ºC water bath) | 33 mg/mL(199.25 mM) |
| -- | |
| Ethanol | Insoluble |
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 6.04 mL | 30.19 mL | 60.38 mL |
| 5 mM | 1.21 mL | 6.04 mL | 12.08 mL |
| 10 mM | 0.60 mL | 3.02 mL | 6.04 mL |
| 50 mM | 0.12 mL | 0.60 mL | 1.21 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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