Bortezomib (PS-341) Velcade, LDP-341, MLM341, NSC 681239 ,硼替佐米(CAS#179324-69-7 目录号D801013) Proteasome抑制剂 NF-κB抑制剂 蛋白酶抑制剂
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg | ¥ 593.00 | 100 | |
25mg | ¥ 1097.00 | 100 | |
100mg | ¥ 2412.00 | 100 | |
500mg | ¥ 6814.00 | 100 |
别名 | Velcade, LDP-341, MLM341, NSC 681239 ,硼替佐米 |
产品名 | Bortezomib (PS-341) |
CAS号 | 179324-69-7 |
目录号 | D801013 |
化学式 | C₁₉H₂₅BN₄O₄ |
分子量 | 384.24 |
溶解度 | ≥ 19.212mg/mL in DMSO |
靶点 | Proteasome Inhibitor |
储存条件 | 4°C, protect from light |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99% |
靶点及简介 :
Proteasome Inhibitor,Bortezomib硼替佐米 是有效的 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 抑制剂,Ki 为 0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。
Bortezomib (PS-341) 可抑制 NF-κB 并诱导 ERK 的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。
分子量 | 384.24 | ||
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化学式 | C19H25BN4O4 | ||
CAS号 | 179324-69-7 | ||
储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
1年 | -80°C | 溶于溶剂 |
体外研究:
硼替佐米(PS-341)影响控制细胞周期进展的蛋白质。用硼替佐米(100nM)处理PC-3细胞8小时导致细胞在G2-M中积累,G1中细胞数量相应减少。在24和48小时杀死50%的PC-3细胞的硼替佐米剂量分别被确定为100和20nM [1]。硼替佐米是26S蛋白酶体的高选择性,可逆抑制剂。硼替佐米对蛋白酶体的抑制导致JNK的活化,p53,Bid,Bax,p21,p27,caveolin-1和IκBα的稳定化,导致NF-κB的抑制[2]。对于B16F10细胞中的26S蛋白酶体,Bortezomib的IC50为2.46 nM [3]。
体内研究:
携带Bortezomib(iv,0.3或1.0mg / kg)治疗携带PC-3肿瘤的小鼠。硼替佐米(1.0mg / kg)导致肿瘤生长显着降低~60%。硼替佐米(0.3 mg / kg)可使肿瘤体积减少16%,但未达到显着性[1]。硼替佐米(0.2 mg / kg)在第11天和第15天显着降低戒断阈值,并且与von Frey和丙酮试验中的载体组相比,第11天和第15天的戒断反应数量增加[4]。
细胞实验:
在完全培养基中用硼替佐米(0.1nM,1nM,10nM,100nM,1μM,10μM)处理人PC-3前列腺肿瘤细胞24-48小时。使用MTT测定法测量细胞毒性[1]。
动物实验:
小鼠[1]使用雄性裸鼠(18-20g; n = 51)。使用每只小鼠100μL的剂量体积在载体iv中施用硼替佐米(0.3或1.0mg / kg)或以10μL体积直接施用于肿瘤。由于前列腺中相对高水平的硼替佐米,在静脉内给予放射性标记药物后,决定检查这种新化合物在前列腺,PC-3,异种移植肿瘤模型中的作用。当肿瘤变得可触知(> 300mm 3)时,治疗动物。使用雄性裸鼠(18-20g; n = 51)。使用每只小鼠100μL的剂量体积在载体iv中施用硼替佐米(0.3或1.0mg / kg)或以10μL体积直接施用于肿瘤。由于前列腺中相对高水平的硼替佐米,在静脉内给予放射性标记药物后,决定检查这种新化合物在前列腺,PC-3,异种移植肿瘤模型中的作用。当肿瘤变得可触知(> 300mm 3)时,治疗动物。大鼠[4]使用体重200-250g的雄性Sprague-Dawley大鼠。每周两次腹膜内(ip)施用硼替佐米(0.05,0.1或0.2mg / kg)或载体(5%DMSO溶液),持续2周(在第1,4,8和11天)。硼替佐米的给药方案和剂量基于临床治疗(在第1,4,8和11天为1.3mg / m 2的硼替佐米)确定。
验证:
参考文献:
DMSO | 76 mg/mL (197.79 mM) |
Water | Insoluble |
Ethanol | Insoluble |
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.60 mL | 13.01 mL | 26.03 mL |
5 mM | 0.52 mL | 2.60 mL | 5.21 mL |
10 mM | 0.26 mL | 1.30 mL | 2.60 mL |
50 mM | 0.05 mL | 0.26 mL | 0.52 mL |
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