OTS964 （CAS#1338545-07-5 目录号D916511）-赛导通生物科技( 上海)有限公司

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TOPK inhibitor,potent and selective. 一种有效的选择性 TOPK 抑制剂，IC50 为 28 nM。

规格	价格	库存	数量
5mg	￥ 1580.00	100
25mg	￥ 4580.00	100

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概述

产品名	OTS964
CAS号	1338545-07-5
目录号	D807648
化学式	C₂₂H₂₂N₂O₂S
分子量	378.49
溶解度	DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,DMSO:PBS(pH 7.2) (1:2): 0.25 mg/ml
靶点	TOPK inhibitor,potent and selective
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	>99%

质控及产品安全说明书

Datasheet

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生物活性

靶点及简介 ：TOPK inhibitor,potent and selective

一种有效的TOPK抑制剂，对TOPK具有高的亲和力和选择性，IC50为28 nM。OTS964 也是 cyclin-dependent kinase CDK11 的有效抑制剂，Kd为40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬，并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡。

分子量	428.97
化学式	C₂₃H₂₄N₂O₂S.HCl
CAS号	1338545-07-5
储存条件 (自签收日起)	3年	-20°C	粉状
储存条件 (自签收日起)	1年	-80°C	溶于溶剂

体外研究：

OTS-964（OTS964）以低IC50值抑制TOPK阳性细胞的生长[A549（31 nM），LU-99（7.6 nM），DU4475（53 nM），MDA-MB-231（73 nM），T47D （72 nM），Daudi（25 nM），UM-UC-3（32 nM），HCT-116（33 nM），MKN1（38 nM），MKN45（39 nM），HepG2（19 nM），MIAPaca-2 （30nM）和22Rv1（50nM）]，而其对TOPK阴性HT29癌细胞的生长抑制作用显着（P = 1.45×10-4）较弱，IC50为290nM。尽管OTS-964显示出对Src家族激酶的一些抑制作用，但这些癌细胞中对OTS-964的反应与Src家族激酶c-Src，Fyn和Lyn的表达无关。在T47D和LU-99细胞中，用OTS-964处理降低TOPK（Thr9）的自磷酸化以及组蛋白H3（Ser10）的磷酸化。此外，T47D细胞中的时间推移成像显示，用OTS-964处理诱导胞质分裂缺陷，随后发生凋亡，这在对照DMSO处理的T47D细胞中未观察到[1]。

体内研究

在第1,4,8和11天，用脂质体OTS-964（40mg / kg）或载体静脉内处理三只LU-99异种移植小鼠，并在第12天收集肿瘤。检查细胞形态学变化和细胞凋亡。在LU-99细胞中。用OTS-964治疗诱导不规则细胞形态学和胞质分裂缺陷。用OTS-964处理显着增加具有“细胞间桥”的LU-99细胞的数量（P <0.0001），其是指示细胞分裂受损的标志物之一。每天一次口服50或100mg / kg的游离OTS-964持续2周导致第15天的TGI分别为79％和113％，没有任何体重减轻。类似于静脉内施用脂质体OTS-964，在口服OTS-964 1周后观察到细胞形态变化，TOPK活性的抑制和癌细胞死亡的增加。在100mg / kg给药组中，在最终给药后观察到连续的肿瘤缩小，并且所有6只小鼠实现完全肿瘤消退（第22天一例，第25天三例，第29天两例）[ 1]。

细胞实验

CD34 + HSC在补充有20％胎牛血清和1×StemSpan CC100的RPMI中培养。用OTS514（20或40nM）或OTS-964（100或200nM）处理细胞48小时。用磷酸盐缓冲盐水（PBS）洗涤收集的细胞，并重悬于100μLPBS中，然后在室温下用CD41a抗体染色20分钟。最后，再次用PBS洗涤细胞，然后通过BD FACSCalibur上的流式细胞术分析CD41a染色。用抗STAT5抗体通过蛋白质印迹检测STAT5的表达[1]。

动物实验

将小鼠[1] A549（1×107细胞）或LU-99细胞（5×106或1×107细胞）皮下注射到雌性BALB / cSLC-nu / nu小鼠的左胁腹中。当A549异种移植物达到200mm 3的平均体积或当LU-99异种移植物达到150或200mm 3的平均体积时，将动物随机分成6只小鼠的组。当肿瘤监测较长时间（> 14天）时，起始肿瘤体积为150 mm3用于LU-99异种移植物，因为LU-99细胞生长非常迅速，因此起始体积200 mm3可防止更长时间的观察动物伦理学（例如，200mm 3接种的LU-99肿瘤达到约1100mm 3的平均肿瘤体积，而A549肿瘤在第15天达到约490mm 3）。对于静脉内施用，在第1天，第4天，第8天和第11天，将三只LU-99异种移植小鼠用脂质体OTS-964（40mg / kg）静脉内处理到尾静脉或载体中，并且在第12天收集肿瘤。口服给药，OTS-964以50或100mg / kg每天一次治疗，持续2周。两种给药途径均使用10mL / kg体重的给药体积。浓度显示在正文和图中。使用卡尺测定肿瘤体积。小鼠的体重被确定为同一天耐受性的指标[1]。

验证及参考文献

验证：

参考文献：

溶解度及制备方案

DMSO	30 mg/mL (69.93 mM)
Water	Insoluble
Ethanol	Insoluble

制备储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3312 mL	11.6558 mL	23.3117 mL
5 mM	0.4662 mL	2.3312 mL	4.6623 mL
10 mM	0.2331 mL	1.1656 mL	2.3312 mL
50 mM	0.0466 mL	0.2331 mL	0.4662 mL

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