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首页 DNA Damage/DNA Repair Topoisomerase Doxorubicin 阿霉素(CAS#23214-92-8 目录号D916994)
一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。

规格 价格 库存 数量
10mg ¥ 535.00 100
25mg ¥ 993.00 100
100mg ¥ 1830.00 100
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概述
别名 阿霉素
产品名 Doxorubicin
CAS号 23214-92-8
化学式 C₂₇H₂₉NO₁₁
分子量 543.52
溶解度 ≥ 27.2 mg/mL in DMSO, ≥ 24.8 mg/mL in H2O with ultrasonic
靶点 Topo II inhibitor,immunosuppresive antineoplastic antibiotic
储存条件 Store at -20°C, protect from light
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 99.7%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :Topo II inhibitor,immunosuppresive antineoplastic antibiotic

一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。

Doxorubicin (Adriamycin)盐酸盐是一种抗生素类试剂,抑制DNA拓扑异构酶II,且诱导DNA损伤和凋亡。Adriamycin是抗菌的蒽环霉素,通常在两种水平发挥其抗肿瘤活性,改变DNA,和产生自由基,通过DNA损伤,触发癌细胞凋亡。Doxorubicin (Adriamycin) 通过插入到 DNA链中而阻断DNA合成,且抑制DNA拓扑异构酶 II(TOP2)。Adriamycin 作用于快速增值和表达高水平TOP2的细胞最有效。

分子量579.98
分子式C27H29NO11
CAS号25316-40-9
溶解性(25°C)DMSO 45 mg/mL
Water 30 mg/mL
储存条件2-8°C, protect from light, dry, sealed



体外研究:

    在最高测试浓度(2μM和10μM,分别)中阿霉素和辛伐他汀的组合杀死了97%的Hela细胞[2]。


体内研究

    携带PC3异种移植物的小鼠注射2,4或8mg/kg多柔比星,并随时间测量肿瘤体积。 2mg/kg的剂量不影响肿瘤生长,而较高剂量最初延迟肿瘤生长(第18天和第22天p <0.05),4mg/kg或8mg/kg阿霉素显着降低PC3异种移植物中c-FLIP的水平。 [3]。单次腹膜内注射10mg/kg(多柔比星1)在大鼠中给药,每天10次腹膜内注射1mg/kg(多柔比星2),或每周5次腹膜内注射2mg/kg(多柔比星3)。在阿霉素1中第28天观察到80%的死亡率,而在第107天和第98天,阿霉素2和阿霉素3分别达到80%的死亡率。在多柔比星DOX1中,第2周的分数缩短减少30%,在阿霉素2中第13周减少55%,在阿霉素3中第13周减少42%[4]。


细胞实验

    将160μLHela细胞悬浮液(3×10 4细胞/ mL)分配到三个96孔U形底微量培养板中,并在37℃,5%CO 2的完全湿润气氛中孵育24小时。在板1中,加入多柔比星(20μL;终浓度,0.1-2μM)和辛伐他汀(20μL;终浓度,0.25-2μM)的连续稀释液至终体积200μL并再孵育72小时。在板2和3中,加入每种药物(辛伐他汀或多柔比星,40μL)的连续稀释液。在24小时的温育期后,吸出培养基并在PBS中洗涤细胞。然后,加入其他药物(40μL)的连续稀释液并补充培养基至终体积为200μL,并孵育48小时。多柔比星和辛伐他汀单独用作阳性对照(每孔40μL),仅用溶剂处理的细胞被认为是阴性对照。为了评估细胞存活,向每个孔中加入20μLMTT溶液(PBS中5mg / mL)并孵育3小时。然后用150μLDMSO代替培养基,并通过重复移液溶液实现甲crystals晶体的完全溶解。然后通过ELISA板读数器在540nm测定吸光度。在4或8个孔中测定每种药物浓度并重复3次。阿霉素的细胞毒性/细胞抑制作用表示为相对存活率(%对照)并计算。阴性对照中细胞存活的百分比假定为100.相对存活率=(实验吸光度 - 背景吸光度)/(未处理对照的吸光度 - 背景吸光度)×100%[2]。


动物实验

    小鼠[3]使用无胸腺雄性裸鼠(3-4周龄)。将PC3细胞(4×106)皮下注射到小鼠的侧腹中。将携带肿瘤的动物随机分配到治疗组(每组5或6只小鼠),并且当异种移植物达到约100mm 3的体积时开始治疗。使用数字卡尺测量肿瘤并使用以下公式计算体积:体积=宽度2×长度×0.52,其中宽度表示肿瘤的较短尺寸。如所示使用载体(含有0.1%BSA的PBS),阿霉素(2-8mg / kg),Apo2L / TRAIL(500μg/动物)或4mg / kg多柔比星的组合然后500μgApo2L/的施用来施用处理。落后。全身施用阿霉素,而在肿瘤内或全身施用Apo2L / TRAIL。所有治疗都给予一次。每天监测小鼠的不良反应迹象(无精打采和邋app的外观)。治疗似乎很好耐受。计算每个数据点的平均值±SEM。通过学生t检验分析治疗组之间的差异。当P <0.05时,差异被认为是显着的。大鼠[4]将30只雄性Sprague-Dawley大鼠(体重250-300g)随机分配到3个实验组中的1个:阿霉素方案1(多柔比星1,n = 10),阿霉素方案2(多柔比星2,n = 10),或阿霉素方案3(多柔比星3,n = 10)。对于所有阿霉素治疗方案,阿霉素的累积剂量为10mg / kg。附表1涉及以10mg / kg单次推注腹膜内注射阿霉素。附表2涉及以1mg / kg连续10天腹膜内注射多柔比星10次。附表3涉及5次腹膜内注射2mg / kg的阿霉素,每周一次,持续5周。在第一次阿霉素治疗之前和开始阿霉素治疗后每周一次,在所有存活的动物中评估血压和心脏功能,只要每组至少有3只大鼠。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Nitiss JL, et al. Targeting DNA topoisomerase II in cancer chemotherapy.Nat Rev Cancer. 2009 May;9(5):338-50.

[2]. Sadeghi-Aliabadi H, et al. Cytotoxic evaluation of doxorubicin in combination with simvastatin against human cancer cells. Res Pharm Sci. 2010 Jul;5(2):127-33.

[3]. El-Zawahry A, et al. Doxorubicin increases the effectiveness of Apo2L/TRAIL for tumor growth inhibition of prostate cancerxenografts. BMC Cancer. 2005 Jan 7;5:2.

[4]. Hayward R, et al. Doxorubicin cardiotoxicity in the rat: an in vivo characterization. J Am Assoc Lab Anim Sci. 2007 Jul;46(4):20-32.

[5]. Zhang D, et al. Co-delivery nanoparticles with characteristics of intracellular precision release drugs for overcoming multidrug resistance. Int J Nanomedicine. 2017 Mar 16;12:2081-2108.

[6]. Majumder S, et al. Shifts in podocyte histone H3K27me3 regulate mouse and human glomerular disease. J Clin Invest. 2018 Jan 2;128(1):483-499


  • 溶解度及制备方案
  • DMSO100 mg/mL (183.99 mM)
    EthanolInsoluble
    Water100 mg/mL (183.99 mM)

    Preparing Stock Solutions

    1 mg5 mg10 mg
    1 mM1.8399 mL9.1993 mL18.3986 mL
    5 mM0.3680 mL1.8399 mL3.6797 mL
    10 mM0.1840 mL0.9199 mL1.8399 mL
    50 mM0.0368 mL0.1840 mL0.3680 mL

  • 关键词:Doxorubicin HCL, RP 13057 hydrochloride; Adriamycin; Rubex;DOX, Doxorubicin HCL供应商, Animal Modeling抑制剂, 购买Doxorubicin HCL, Doxorubicin HCL溶解度, Doxorubicin HCL结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


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