规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg | ¥ 1026.00 | 100 | |
10mg | ¥ 1617.00 | 100 | |
50mg | ¥ 4808.00 | 100 | |
100mg | ¥ 8085.00 | 100 | |
500mg | ¥ 17325.00 | 100 |
产品名 | T-5224 |
CAS号 | 530141-72-1 |
目录号 | D808966 |
化学式 | C₂₉H₂₇NO₈ |
分子量 | 517.53 |
溶解度 | ≥ 25.88mg/mL in DMSO |
靶点 | <p>C-Fos/AP-1 inhibitor</p> |
储存条件 | Store at -20°C |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99% |
靶点及简介 :
C-Fos/AP-1 inhibitor
Resatorvid (TAK-242) 是一种有效的 TLR4 信号传导抑制剂,可选择性地抑制TLR-介导的细胞因子和一氧化氮的产生。
分子量 | 517.53 | ||
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化学式 | C29H27NO8 | ||
CAS号 | 530141-72-1 | ||
储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
1年 | -80°C | 溶于溶剂 |
体外研究
在RAW264.7细胞和小鼠腹腔巨噬细胞中,Resatorvid(TAK-242)抑制脂多糖(LPS)诱导的NO,肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素(IL)-6的产生,IC50为1.1到11 nM。 Resatorvid(TAK-242)还抑制LPS刺激的人外周血单核细胞(PBMCs)中这些细胞因子的产生,IC50值为11至33 nM [1]。
体内研究
Resatorvid(TAK-242)显然降低了两种基因型小鼠的血清抗dsDNA水平。或者,Resatorvid(TAK-242)显着抑制IFN-γ,TNF-α和IL-1β的产生,但它们的浓度仍然远高于NS处理的对应物[2]。 Resatorvid(TAK-242)预应力给药可防止大鼠大脑额叶皮质中潜在有害的炎症和氧化/亚硝化介质的积累。在应激期开始时,Resatorvid(TAK-242)iv给药完全阻断应激暴露后TLR-4 mRNA和蛋白质上调[3]。
细胞实验
将RAW264.7细胞以3×10 6个细胞/孔的密度接种在六孔培养板中并孵育过夜。用补充有1%FCS和10μg/ mL卡那霉素的RPMI 1640培养基洗涤后,在存在或不存在Resatorvid(TAK-242)的情况下用5ng / mL LPS和1U / mL IFN-γ刺激细胞(1) -100 nM)指示的时间。除去培养上清液,使用总RNA分离试剂ISOGEN分离总RNA。通过使用TaqMan逆转录试剂将总RNA逆转录成cDNA。使用预先开发的TaqMan测定试剂和Universal PCR master mix在ABI Prism 7700上进行TNF-α和IL-6的定量实时PCR分析。使用比较阈值循环方法进行mRNA的定量。通过刺激获得的最高对照水平(没有Resatorvid(TAK-242))被认为是100%,并且对照组在其他时间点和TAK-242添加组的水平被表示为最高对照水平的百分比。 [1]。
动物实验
C57BL / 6背景(雌性,10周龄)的小鼠[2] 30只ApoE - / - 和30只野生型小鼠在标准光照条件下喂食含有0.25%胆固醇和15%可可脂的高脂肪饮食(12 h亮 - 暗循环)和温度(21±1℃)。矿泉水随意饮用。将两种基因型的小鼠随机分配至LPS或LPS + Resatorvid(TAK-242)或盐水给药。 LPS(2.5mg / kg),LPS(2.5mg / kg)加Resatorvid(TAK-242)(0.3mg / kg)和生理盐水分别通过腹膜内注射给药,每周两次,持续4周。在实验结束时,所有小鼠都接受了安乐死,注射过量戊巴比妥(50mg / kg)。大鼠[3]使用最初重200至225g的雄性远交Wistar Hannover大鼠。在将动物引入塑料限制器后立即(约10秒)立即以0.5mg / kg的剂量在尾静脉中静脉内注射Resatorvid(TAK-242)。该剂量是基于之前的体内研究选择的,该研究报告了其在暴露于缺氧的小胶质细胞中的抗炎/抗氧化和神经保护特性。浓度为0.9%的二甲基亚砜用作载体。
验证:
参考文献:
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.9323 mL | 9.6613 mL | 19.3226 mL |
5 mM | 0.3865 mL | 1.9323 mL | 3.8645 mL |
10 mM | 0.1932 mL | 0.9661 mL | 1.9323 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。
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