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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg | ￥ 635.00 | 100 | |
| 100mg | ￥ 1155.00 | 100 | |
| 200mg | ￥ 1819.00 | 100 | |
| 500mg | ￥ 3336.00 | 100 | |
| 1g | ￥ 4289.00 | 100 |
| 别名 | FK506，FR900506, Fujimycin，他克莫司 |
| 产品名 | Tacrolimus (FK506) |
| CAS号 | 104987-11-3 |
| 化学式 | C₄₄H₆₉NO₁₂ |
| 分子量 | 804.02 |
| 溶解度 | ≥ 26.6mg/mL in DMSO, ≥ 84.5 mg/mL in EtOH |
| 靶点 | Macrolide calcineurin inhibitor,immunosuppressant |
| 储存条件 | 4°C, protect from light |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | 99.9% |
靶点及简介 ：Macrolide calcineurin inhibitor,immunosuppressant
Tacrolimus（FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf）是一种免疫抑制剂和大环内酯物，能与FKBP12 (FK506 结合蛋白)结合形成复合物，从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus可以诱导血管内皮细胞的自噬。FK-506通过抑制需要白细胞介素-2转录诱导的Ca(2+)-依赖过程，阻止T细胞增殖。Tacrolimus (FK506)和CsA通过抑制早期钙相关的涉及淋巴因子表达，凋亡，和脱粒作用，在细胞中几乎发挥相同的生物学作用。FK-506与细胞内受体家族结合，学术上称为FK-506结合蛋白(FKBPs)。
| 分子量 | 804.02 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C44H69NO12 | ||
| CAS号 | 104987-11-3 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
| Smiles | CC1CC(C2C(CC(C(O2)(C(=O)C(=O)N3CCCCC3C(=O)OC(C(C(CC(=O)C(C=C(C1)C)CC=C)O)C)C(=CC4CCC(C(C4)OC)O)C)O)C)OC)OC | ||
体外研究：
他克莫司(FK506)抑制钙依赖性事件,例如IL-2基因转录,NO合酶活化,细胞脱粒和细胞凋亡。他克莫司还通过与激素受体复合物中包含的FKBP结合来增强糖皮质激素和孕酮的作用,从而防止降解。该试剂可以类似于CsA所证实的方式增强TGFβ-1基因的表达。 Tacrolimus抑制了响应T细胞受体结扎的T细胞增殖[1]。用低浓度的他克莫司(FK506,10μg/ L)治疗不会显着影响MH3924A细胞的增殖(P = 0.135)。用更高浓度的他克莫司(100-1,000μg/ L)处理后,MH3924A细胞的增殖显着增强(P <0.01)。用任何浓度(10,50或100μg/ L)的AMD3100治疗对MH3924A细胞增殖无明显影响(P> 0.05)。然而,当不同浓度的AMD3100与100μg/ L他克莫司合用时,MH3924A细胞的体外增殖增加(P <0.01)[3]。
体内研究
通过在第10天至第16天或第23天给予他克莫司至硫酸葡聚糖钠(DSS)处理的小鼠,研究了他克莫司对结肠炎的进展和持续的治疗效果。在第17和24天,结肠长度显着缩短,并且结肠重量在DSS处理的对照动物中比在正常动物中显着更高。此外,对照组每单位长度的结肠重量是正常组的两倍多。虽然与对照组相比,用他克莫司治疗7和14天均显着抑制DSS治疗动物中每单位长度的结肠重量增加,但该治疗实际上并未恢复结肠缩短。此外,他克莫司对单位长度结肠重量增加的抑制作用在14天治疗时比7天治疗更明显,如抑制百分比所示(59％对28％)[4]。
细胞实验
通过MTT测定确定肿瘤细胞增殖。简而言之，在MH3924A细胞达到对数生长期后，将96-mL细胞悬浮液以1×10 4细胞/ mL加入到96孔板的每个孔中，并在含有10％FBS，10μg/ L血管的DMEM中培养。内皮生长因子和0.1 g / L肝素24 h。当建立贴壁生长时，不同浓度的他克莫司（10,100和1,000μg/ L），AMD3100（10,50和100μg/ L）和他克莫司（0和100μg/ L）+ AMD3100（0,10,50）将100μg/ L和100μg/ L加入板中。仅在培养基中培养的未处理细胞用作对照。培养48小时后，加入10μLMTT（5g / L），每孔孵育6小时;然后，加入150μL/孔DMSO，然后在分光光度计读数器上测量570mm处的吸光度。每个孔测量三次，每个样品一式三份进行测定[3]。
动物实验
小鼠[4]将6周龄雄性C57BL / 6J小鼠维持在温度和湿度受控的房间中，具有12小时的明暗循环。对于多剂量给药研究，将结肠小鼠（n = 10）以30mg / kg口服施用他克莫司7天（第10天至第16天）或14天（第10天至第23天）。使用相同的方案给予对照（n = 10）和正常组（n = 5）安慰剂。他克莫司或安慰剂以10mL / kg施用。在最后一次给药后的第二天通过CO 2吸入使小鼠安乐死。对于单次给药研究，在第7天，第10天，第17天或第24天，以30mg / kg口服施用他克莫司或在第7,10,17或24天口服施用安慰剂（n = 8）。使用相同的方案给予正常小鼠（n = 4）安慰剂。 。在给药后8小时通过CO 2吸入使小鼠安乐死[4]。
验证：
参考文献：
| DMSO | 100 mg/mL (124.38 mM) |
| Ethanol | 100 mg/mL (124.38 mM) |
| Water | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2438 mL | 6.2188 mL | 12.4375 mL |
| 5 mM | 0.2488 mL | 1.2438 mL | 2.4875 mL |
| 10 mM | 0.1244 mL | 0.6219 mL | 1.2438 mL |
| 50 mM | 0.0249 mL | 0.1244 mL | 0.2488 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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