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首页 Epigenetics Histone Demethylase SP2509 ,HCI-2509(CAS#1423715-09-6 目录号D807680)
一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂,SP2509 也是有效,选择性的 LSD1 拮抗剂,IC50为 13 nM,对MAO-A,MAO-B,乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。

规格 价格 库存 数量
5mg ¥ 852.00 100
10mg ¥ 1401.00 100
25mg ¥ 3350.00 100
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概述
别名 HCI-2509
产品名 SP2509
CAS号 1423715-09-6
目录号 D807680
化学式 C₁₉H₂₀ClN₃O₅S
分子量 437.9
溶解度 ≥ 19.45mg/mL in DMSO
靶点 Demethylase 1 (LSD1) antagonist, novel Lysine-specific
储存条件 4°C, protect from light
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
详情
  • 生物活性


靶点及简介 :Demethylase 1 (LSD1) antagonist, novel Lysine-specific

一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂,IC50为 13 nM,对MAO-A,MAO-B,乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡并促进自噬。

分子量437.90
化学式

C19H20ClN3O5S

CAS号1423715-09-6
储存条件3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂



体外研究:在AML细胞中,SP2509抑制LSD1与CoREST联合,增加启动子特异性H3K4Me3,并诱导p53,p21和C/EBPα。SP250也显著抑制菌落生长,并诱导OCI-AML3的细胞凋亡。此外,SP2509诱导培养的和原代AML细胞的增殖,并且与panobinostat结合使用时,发挥协同致死性。


体内研究:在负荷OCI-AML3异种移植物的小鼠体内,SP2509 (25 mg/kg i.p.)显著提高小鼠的存活率,与SP2509和panobinostat联合治疗发挥出优良的体内活性。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1] Inui K, et al. Protein Sci. Stepwise assembly of functional C-terminal REST/NRSF transcriptional repressor complexes as a drug target.

[2] Fiskus W, et al. Leukemia. Highly effective combination of LSD1 (KDM1A) antagonist and pan-histone deacetylase inhibitor against human AML cells.


  • 溶解度及制备方案
  • DMSO83 mg/mL  (189.54 mM)
    WaterInsoluble
    EthanolInsoluble

    制备储备液

    1 mg5 mg10 mg
    1 mM2.2836 mL11.4181 mL22.8363 mL
    5 mM0.4567 mL2.2836 mL4.5673 mL
    10 mM0.2284 mL1.1418 mL2.2836 mL
    50 mM0.0457 mL0.2284 mL0.4567 mL

  • 关键词:SP2509, HCI-2509, SP2509供应商, Histone demethylases抑制剂, 购买SP2509, SP2509溶解度, SP2509结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


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