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Zoledronate, CGP-4244, GP42446A, Zometa, Zomera, Aclasta, Reclast,唑来膦酸（CAS#118072-93-8 目录号D914701） 破骨细胞抑制剂 Ras抑制剂
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25mg | ￥ 491.00 | 100 | |
| 100mg | ￥ 1574.00 | 100 |
| 别名 | Zoledronate, CGP-4244, GP42446A, Zometa, Zomera, Aclasta, Reclast,唑来膦酸 |
| 产品名 | Zoledronic Acid |
| CAS号 | 118072-93-8 |
| 目录号 | D914701 |
| 化学式 | C₅H₁₀N₂O₇P₂ |
| 分子量 | 272.09 |
| 溶解度 | ≥ 6.8mg/mL in H2O with gentle warming |
| 靶点 | Potent nitrogen-containing bisphosphonates |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：
Potent nitrogen-containing bisphosphonates。Zoledronic acid (ZOL 446, ZA, Zoledronate, CGP-4244, GP42446A, Zometa, Zomera, Aclasta, Reclast), 破骨细胞抑制剂，通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡，并防止小GTP结合蛋白，如Ras 和 Rho的异戊二烯化。Zoledronic acid (ZA) 还可诱导自噬。Zoledronic Acid 是第三代含氮二磷酸盐，能够抑制破骨细胞介导的骨吸收，同时具有抗肿瘤的活性。
体外活性：
唑来膦酸在浓度为0.1–10 μM时对MDA-MB-231细胞几乎没有影响，然而在100 μM浓度下会导致细胞数量明显减少。10 μM唑来膦酸会导致MCF-7细胞凋亡增加超过四倍，而在100 μM浓度下，诱导细胞凋亡的比例增加6倍。与单独使用唑来膦酸（155.71％）相比，唑来膦酸（10 μM）和紫杉醇（2 μM）导致细胞凋亡增加5倍（对照组为774.8％），比单用紫杉醇增加4倍（189.68％）。10 μM和100 μM唑来膦酸导致MCF-7细胞的比例显著降低（分别为对照的49.54％和23.55％）（P <0.05）。100 μM 唑来膦酸在72小时时会引起MCF-7细胞数减少63.5%，在96小时时，会使其减少87.1%。唑来膦酸诱导的MCF-7乳腺癌细胞凋亡会被甲羟戊酸途径中间体的加入所抑制，这与在破骨细胞，巨噬细胞和骨髓瘤细胞中的情况相一致。唑来膦酸防止糖皮质激素地塞米松对人成骨细胞中OPG mRNA和蛋白质产生的抑制作用。唑来膦酸在人类成骨细胞中分别诱导2倍的I型胶原分泌和4倍的碱性磷酸酶活性。唑来膦酸剂量依赖性增强OPG基因的表达和人类成骨细胞中蛋白质的分泌，在10 nM浓度下，72小时后具有最大效果，这与唑来膦酸更高的生物学效能相一致。
唑来膦酸（120 mg/kg，皮下注射）预防5T2 mM小鼠中损伤的形成，防止松质骨损失和骨矿物质密度的丧失，并减少破骨细胞周长，也降低副蛋白浓度和肿瘤负荷，并减少血管生成。
体内研究： 在5T2MM小鼠体内，Zoledronic acid（120毫克/千克，皮下注射）防止损伤的形成，防止松质骨和骨密度损失，并且减少破骨细胞的范围。在5T2MM小鼠体内，Zoledronic acid（120毫克/千克，皮下注射）也减少了病变蛋白浓度和肿瘤负担以及血管新生。
体外研究：
Zoledronic acid (10 µM和100 µM)引起MCF-7细胞按比例显著减少(49.54% ，对照组23.55% ) (P < 0.05)。Zoledronic acid在0.1–10 µM浓度下对MDA-MB-231细胞影响很小，然而在100 µM浓度下会导致细胞数量显著降低。Zoledronic acid (100 µM)在72小时时会引起MCF-7细胞数减少63.5%，在96小时时，会使其减少87.1%。Zoledronic acid (10 µM)会导致MCF-7细胞凋亡多于4倍的增加，而在100 µM浓度下，会使细胞凋亡的比例增加6倍。Zoledronic acid (10 µM) 和paclitaxel (2 µM)引起的细胞凋亡（对照组的774.8%）与单独使用zoledronic acid（155.71%）相比增加了5倍，与单独使用paclitaxel（189.68）相比，增加了4倍。Zoledronic acid诱导的MCF-7乳腺癌细胞凋亡会被甲羟戊酸途径中间体的加入所抑制，这与在破骨细胞，巨噬细胞和骨髓瘤细胞中的情况相一致。[1] Zoledronic acid剂量依赖性增强OPG基因的表达和人类成骨细胞（hOB）中蛋白质的分泌，在10 nM浓度下，72小时后有最大效果，这与Zoledronic acid更高的生物学效能相一致。Zoledronic acid阻止了人类成骨细胞中糖皮质激素dexamethasone对OPG mRNA和蛋白质合成的抑制作用。Zoledronic acid在人类成骨细胞中分别诱导2倍的I型胶原分泌和4倍的碱性磷酸酶活性。[2]
验证：
参考文献：
0.5MNAOH | 6.05 mg/mL (22.24 mM) |
DMSO | 0.005 mg/mL (0.02 mM) |
Water | Insoluble |
制备储备液
浓度 溶剂体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 3.6753 mL | 18.3763 mL | 36.7525 mL |
5 mM | 0.7351 mL | 3.6753 mL | 7.3505 mL |
10 mM | 0.3675 mL | 1.8376 mL | 3.6753 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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