• 生物活性

靶点及简介 ：A gut-microbial metabolite of ellagic acid

Urolithin A（尿石素A）是一种由肠道微生物群产生的生物活性代谢物，能以剂量依赖的方式抑制氧化酶（如单胺氧化酶（MAO）A和酪氨酸酶）的活性，具有抗增殖，抗氧化和抗癌活性，以及神经保护作用。它是鞣花酸的代谢产物，是一种首创的天然化合物，口服后可在体外和体内诱导线粒体自噬。

体外研究：

    尿石素可主要抑制前列腺癌和结肠癌细胞的生长。尿石素A增加Phospho-p38 MAPK的mRNA和蛋白质表达,并降低T24细胞中MEKK1和Phospho-c-Jun的mRNA和蛋白质表达。 Caspase-3也被激活,PPAR-γ蛋白表达在药物诱导的细胞凋亡中增加[1]。与对照细胞相比,尿石素A在24和48小时处理50和100μM后在G2/M和S期发挥剂量和时间依赖性显着停滞。它诱导50和100μM的细胞凋亡[2]。尿石素A对HepG2细胞显示出有效的抗增殖活性。当尿石素A诱导细胞死亡时,β-连环蛋白,c-Myc和细胞周期蛋白D1的表达降低,TCF/LEF转录激活显着下调。尿石素A还可增加p53,p38-MAPK和caspase-3的蛋白表达,但抑制NF-κBp65和其他炎症介质的表达[3]。

体内研究

    口服尿石素A后1小时爪水肿体积减少。此外,治疗小鼠血浆显示出显着的氧自由基抗氧化能力(ORAC)评分,口服尿石素后1小时血浆中未结合形式的高水平A [4]。

细胞实验

    将人结肠癌细胞HT-29在100和50μM的尿石素A和Iso尿石素A糖苷配基及其葡糖苷酸结合物处理24和48小时。使用TC10自动细胞计数器测量细胞活力和增殖，添加台盼蓝用于活力测定。 IC50值通过MTT测定法确定[2]。

动物实验

    小鼠：通过在生理盐水（50μL）中皮下注射1％λ-角叉菜胶，在ICR小鼠的右后爪中诱导爪水肿。炎症水平通过爪水肿的量来量化。溶解在0.5％羧甲基纤维素悬浮液中的尿石素A在角叉菜胶注射前1或6小时口服给予小鼠。分析尿石素A对角叉菜胶诱导的小鼠水肿的抗炎作用[4]。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Qiu Z, et al. In vitro antioxidant and antiproliferative effects of ellagic acid and its colonic metabolite, urolithins, on human bladder cancer T24 cells. Food Chem Toxicol. 2013 Sep;59:428-37.

[2]. González-Sarrías A, et al. Antiproliferative activity of the ellagic acid-derived gut microbiota isourolithin A and comparison with its urolithin A isomer: the role of cell metabolism.Eur J Nutr. 2017 Mar;56(2):831-841.

[3]. Wang Y, et al. In vitro antiproliferative and antioxidant effects of urolithin A, the colonic metabolite of ellagic acid, on hepatocellular carcinomas HepG2 cells. Toxicol In Vitro. 2015 Aug;29(5):1107-15.

[4]. Ishimoto H, et al. In vivo anti-inflammatory and antioxidant properties of ellagitannin metabolite urolithin A. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Oct 1;21(19):5901-4

• 溶解度及制备方案

DMSO	46 mg/mL (201.58 mM)
Ethanol	Insoluble
Water	Insoluble

Preparing Stock Solutions

Concentration/Volume/Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.3821 mL	21.9106 mL	43.8212 mL
5 mM	0.8764 mL	4.3821 mL	8.7642 mL
10 mM	0.4382 mL	2.1911 mL	4.3821 mL
50 mM	0.0876 mL	0.4382 mL	0.8764 mL

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