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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥ 620.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 1890.00 | 100 |
| 别名 | Deoxycytidine, Dacogen, 5-aza-2'-deoxycytidine, 5-AZA-dC, 5-aza-CdR 中文名称：地西他滨 |
| 产品名 | Decitabine(NSC127716, 5AZA-CdR) |
| CAS号 | 2353-33-5 |
| 目录号 | D801200 |
| 化学式 | C₈H₁₂N₄O₄ |
| 分子量 | 228.08 |
| 溶解度 | ≥ 11.4 mg/mL in DMSO, ≥ 23.3 mg/mL in H2O with gentle warming |
| 靶点 | Deoxycytidine analog and cellular diifferentiation inducer |
| 储存条件 | 4°C, protect from light |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：Deoxycytidine analog and cellular diifferentiation inducer，Decitabine (NSC 127716) 是一种DNA甲基转移酶抑制剂，通常用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS) 和急性髓性白血病 (AML)。
Decitabine (NSC 127716, Deoxycytidine, Dacogen, 5-aza-2-deoxycytidine, 5-AZA-dC, 5-aza-CdR)是DNA甲基转移酶抑制剂，整合进入DNA、导致DNA低甲基化，并使DNA复制停滞在intra-S-phase。Decitabine被用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS)。Decitabine可在多种癌细胞系中诱导细胞周期阻滞和凋亡。
| 分子量 | 228.21 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C8H12N4O4 | ||
| CAS号 | 2353-33-5 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究：
地西他滨处理在接触地西他滨后96小时显着抑制SNU719，NCC24和KATOIII的细胞生长。地西他滨诱导EBVaGC中G2 / M阻滞和凋亡，抑制侵袭能力，并上调EBVaGC的E-钙粘蛋白表达[1]。在MDS-L敏感细胞中进行DAC处理后，H4N末端尾部（H4K8acK12acK16ac）的三乙酰化降低[2]。地西他滨上调HeLa细胞中的DCTPP1和dUTPase表达[3]。
体内研究：
地西他滨（1.0 mg / kg，po）与四氢尿苷（THU）联合使用会导致女性出现严重毒性，导致对地西他滨毒性的敏感性增加与地西他滨血浆水平相关[4]。
激酶实验：
使用连续分光光度测定法测定DCTPP1的焦磷酸水解酶活性。在标准反应（1mL最终体积）中，将10-250μM核苷酸底物在反应缓冲液（20mM MgCl 2,100mM KCl，0.75mg / mL BSA和4mM DTT）中孵育，浓度范围为0.1-1。 μM的DCTTP1。所有反应均在25℃下进行。
细胞实验：
通过细胞计数和MTS测定分析细胞活力。将SNU719，NCC24和KATOIII以5×10 4个细胞/ mL的密度接种，仅与补充有FBS的RPMI-1640一起培养24小时。温育24小时后，在存在或不存在地西他滨（DAC）的情况下处理细胞120小时。用于细胞计数的细胞用胰蛋白酶消化并在DAC处理后0,24,48,72,96和120小时计数。通过台盼蓝排除法确定活细胞。对于MTS测定，将细胞（SNU719和NCC24：1×10 4 /孔，KATOIII：1×10 3 /孔）接种到96孔培养皿上。接种后，在指定的时间段将MTS加入井中。温育1小时后，在490nm处测量吸光度。
动物实验：
将小鼠分配至四个剂量组和媒介物对照组。在给予四氢尿嘧啶（THU）或其载体以10mL / kg的剂量体积后1小时±5分钟给动物服用地西他滨（DAC）或其载体。基于范围发现研究选择DAC剂量，其中小鼠耐受六个口服剂量（2x /周）的0.1,0.2和0.4mg / kg DAC以及固定剂量的167mg / kg THU。选择固定的THU剂量（500mg / m 2）和THU与DAC给药之间的最佳时间（60分钟）。将小鼠中每体表面积剂量的毫克转换成毫克每千克体重剂量估计基于小鼠的米氏常数（Km）值。简而言之，小鼠剂量（毫克/体表面积（500mg / m 2）除以Km为3，将剂量转换为毫克每千克体重（167mg / kg）。指南中小鼠的工作体重范围为11-34克;本研究中使用的小鼠体重范围为24-38克。
验证：
参考文献：
DMSO | 45 mg/mL (197.19 mM) |
Water ( 50ºC水浴) | 18 mg/mL (78.87 mM) |
Ethanol | Insoluble |
制备储备液
浓度 溶剂体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 4.3819 mL | 21.9096 mL | 43.8193 mL |
5 mM | 0.8764 mL | 4.3819 mL | 8.7639 mL |
10 mM | 0.4382 mL | 2.1910 mL | 4.3819 mL |
50 mM | 0.0876 mL | 0.4382 mL | 0.8764 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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