规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10mg | ¥ 582.00 | 100 | |
50mg | ¥ 1680.00 | 100 | |
100mg | ¥ 2570.00 | 100 | |
200mg | ¥ 4890.00 | 100 |
别名 | 雷西莫特,瑞喹莫德 |
产品名 | Resiquimod (R-848) |
CAS号 | 144875-48-9 |
化学式 | C₁₇H₂₂N₄O₂ |
分子量 | 314.38 |
溶解度 | ≥ 33.8 mg/mL in EtOH with ultrasonic, ≥ 1.62 mg/mL in H2O with ultrasonic and warming |
靶点 | <p>Immune response modifier</p> |
储存条件 | Store at -20°C |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99% |
靶点及简介 :Immune response modifier
Resiquimod(雷西莫特)是一种Toll样受体7和8 (TLR7/TLR8) 的激动剂, 并能诱导细胞因子如TNF-α,IL-6和IFN-α的上调。
分子量 | 314.38 |
分子式 | C17H22N4O2
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CAS号 | 144875-48-9 |
溶解性(25°C) | DMSO 30 mg/mL |
储存条件 | 粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
体外研究
Resiquimod(R-848)诱导半抗原和过敏原特异性循环T细胞,包括TH2效应子,产生IFN-γ,甚至丧失产生IL-4的能力[2]。 Resiquimod(R848)以剂量依赖性方式增强PBL增殖,并增加BrdU掺入测定中BrdU阳性细胞的数量。用R848处理的细胞显示出显着增加的(3.5倍)荧光素酶(NF-κB活性的报道基因)活性[3]。
体内研究 Resiquimod(R-848)(50μg/只,im途径)显着上调SPF中IFN-α,IFN-β,IFN-γ,IL-1β,IL-4,iNOS和MHC-II基因的表达鸡[1]。
激酶实验
对于荧光素酶测定,用萤火虫NF-κB特异性荧光素酶报告载体pNFκB-Met-Luc2转染FG-9307细胞。通过与pSEAP2对照载体共转染来监测转染效率,所述pSEAP2对照载体组成型表达人分泌的增强的碱性磷酸酶(SEAP)。然后用Resiquimod(R848,1μg/ mL),CQ(10μM),CQ加R848或PBS处理细胞,并在22℃温育24小时。然后分别使用荧光素酶测定试剂盒和Great EscAPe TM SEAP化学发光检测试剂盒分析转染子的培养基的荧光素酶活性和SEAP活性。该测定进行三次。
细胞实验
为了抑制溶酶体酸化,在Resiquimod(R848)处理之前将细胞与10μMSQ一起温育1小时。处理后,向板中加入20μL5mg/ mL MTT。将板在22℃温育4小时,并向板中加入200μL二甲基亚砜以溶解还原的甲..然后用酶标仪在490nm处读板。为了确定Myd88抑制对R848诱导的细胞增殖的影响,将Myd88抑制剂Pepinh-MYD和对照肽Pepinh-Control以50μM的浓度加入PBL中,并将板在22℃温育6小时。 。温育后,用R848处理细胞,并如上进行MTT测定。为了确定NF-κB失活对R848诱导的细胞增殖的影响,将BAY-11-7082(IκB-α磷酸化的不可逆抑制剂)以1μM的浓度添加到细胞中,并将板在22℃温育。 °C 1小时。温育后,用R848处理细胞,并如前所述进行MTT测定。所有实验均进行三次。
动物实验
将总共40只两周龄的SPF鸡分配给以下四个实验组之一(n = 10 /组):组A:PBS对照; B组:灭活的NDV疫苗; C组:由lentogenic菌株和D组制备的商业油佐剂灭活的NDV疫苗:灭活的NDV疫苗和R-848(50μg/禽)的组合。通过肌肉途径在大腿肌肉中施用疫苗或PBS。免疫后14天(dpi)给予加强剂量。在加强免疫后两周,实验性SPF禽类用肌肉注射NDV(每只鸡105只ELD50)的速发菌株进行攻击。每天观察临床症状和死亡率直至攻击后14天(dpc)。在攻击后第0,4,7和14天从鸟类收集阴沟拭子(n = 6 /组),并通过尿囊内途径接种到10日龄的含胚鸡蛋(n = 3个卵/样品)中。接种后3天,使用10%鸡RBC通过斑点血细胞凝集检查尿囊液的NDV生长。
验证:
参考文献:
DMSO | 62 mg/mL(197.21 mM) |
Water | Insoluble |
Ethanol (50ºC水浴) | 51 mg/mL(162.22 mM) |
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.1809 mL | 15.9043 mL | 31.8086 mL |
5 mM | 0.6362 mL | 3.1809 mL | 6.3617 mL |
10 mM | 0.3181 mL | 1.5904 mL | 3.1809 mL |
50 mM | 0.0636 mL | 0.3181 mL | 0.6362 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后,请遵循产品数据表上的存储建议。