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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥ 395.00 | 100 | |
| 25mg | ￥ 485.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 730.00 | 100 | |
| 100mg | ￥ 1095.00 | 100 | |
| 1g | ￥ 3880.00 | 100 |
| 别名 | CCRG 81045，NSC 362856,TMZ，替莫唑胺，蒂清 |
| 产品名 | Temozolomide |
| CAS号 | 85622-93-1 |
| 目录号 | D801237 |
| 化学式 | C₆H₆N₆O₂ |
| 分子量 | 194.15 |
| 溶解度 | ≥ 29.61mg/mL in DMSO |
| 靶点 | DNA Damage/DNA Repair |
| 储存条件 | Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | ＞99.5% |
靶点及简介 ：Temozolomide (NSC 362856; CCRG 81045) 是一种抗肿瘤药。在体内可自发和很快地降解产生活性代谢物MTIC，而产生抗肿瘤作用。是可口服的用于治疗某些脑癌的DNA烷基化剂。一种单功能的SN-1烷化剂，修饰DNA环上的氮原子以及环外氧基团。在生理pH值下，TMZ转化为活性产物MTIC、降解为methyldiazonium cation，后者再将甲基转移到DNA, 阻碍DNA复制启动，诱使细胞凋亡，是一种DNA损伤诱导剂。Temozolomide可诱导凋亡并具有抗肿瘤的活性。
| 分子量 | 194.15 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C6H6N6O2 | ||
| CAS号 | 85622-93-1 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究：
替莫唑胺（TMZ）是一种甲基化剂，可穿过血脑屏障，适用于恶性胶质瘤和转移性黑色素瘤。替莫唑胺对肿瘤细胞有效，其特征在于低水平的O6-烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶（OGAT）和功能性错配修复系统（MR）[1]。测定替莫唑胺（TMZ）在不同细胞系中的IC50值为14.1至234.6μM，分为两个明显不同的组：IC50值低（<50μM）的细胞系，包括A172（14.1±1.1μM）和LN229细胞（14.5±1.1μM），以及IC50值高（>100μM）的细胞，包括SF268（147.2±2.1μM）和SK-N-SH细胞（234.6±2.3μM）[2]。
体内研究：
替莫唑胺（TMZ）作为单一药剂，相对于对照，不显着增加mdian存活时间（MST）。值得注意的是，在施用100或200mg / kg替莫唑胺之前立即注射NU1025显着增加了对照组或仅用替莫唑胺治疗的组的寿命。当Temozolomide分次时，使用此方案获得的寿命增加（ILS）高于NU1025与单次注射替莫唑胺时的观察结果（生存曲线的统计比较：颅内NU1025 +替莫唑胺100 mg / kg×2对NU1025） +替莫唑胺200 mg / kg; P = 0.023）[1]。
细胞实验：
替莫唑胺（TMZ）作为单一药剂，相对于对照，不显着增加mdian存活时间（MST）。值得注意的是，在施用100或200mg / kg替莫唑胺之前立即注射NU1025显着增加了对照组或仅用替莫唑胺治疗的组的寿命。当Temozolomide分次时，使用此方案获得的寿命增加（ILS）高于NU1025与单次注射替莫唑胺时的观察结果（生存曲线的统计比较：颅内NU1025 +替莫唑胺100 mg / kg×2对NU1025） +替莫唑胺200 mg / kg; P = 0.023）[1]。
动物实验：
小鼠[1]雄性B6D2F1（C57BL / 6×DBA / 2）小鼠用氯胺酮（100mg / kg）和甲苯噻嗪（5mg / kg）在0.9％NaCl溶液（10mL / kg腹膜内）中麻醉。然后使用0.1-mL玻璃微量注射器和27-gauge一次性针头，将L5178Y细胞（104 in 0.03 mL RPMI-1640）颅内注射，通过额骨的中间中间区域至2mm深度。为了评估肿瘤细胞生长，将脑固定在10％磷酸盐缓冲的甲醛中，沿轴平面切割组织切片（5μm），用苏木精 - 伊红染色，并通过光学显微镜分析。将替莫唑胺溶解于DMSO（40mg / mL）中，用盐水（5mg / mL）稀释，并在肿瘤注射后第2天以100mg / kg或200mg / kg腹膜内给药，通常用于体内临床前研究的剂量。
参考文献：
DMSO (50ºC 水浴) | 40 mg/mL (206.03 mM) |
Water | Insoluble |
Ethanol | Insoluble |
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 5.15 mL | 25.75 mL | 51.51 mL |
5 mM | 1.03 mL | 5.15 mL | 10.30 mL |
10 mM | 0.52 mL | 2.58 mL | 5.15 mL |
50 mM | 0.10 mL | 0.52 mL | 1.03 mL |
关键词：Temozolomide (TMZ), NSC362856; CCRG81045, Temozolomide (TMZ)供应商, DNA/RNA Synthesis抑制剂, 购买Temozolomide (TMZ), Temozolomide (TMZ)溶解度, Temozolomide (TMZ)结构式
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一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
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