规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg | ¥ 2267.00 | 100 | |
10mg | ¥ 3812.00 | 100 | |
200mg | ¥ 18307.00 | 100 |
别名 | Repertaxin; DF 1681Y, 瑞帕利辛 |
产品名 | Reparixin |
CAS号 | 266359-83-5 |
目录号 | D808640 |
化学式 | C₁₄H₂₁NO₃S |
分子量 | 283.39 |
溶解度 | ≥ 14.15 mg/mL in DMSO, ≥ 47.3 mg/mL in EtOH |
靶点 | Inhibitor of CXCL8 receptor and CXCR1/CXCR2 activation |
储存条件 | Store at -20°C |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99% |
靶点及简介 :Inhibitor of CXCL8 receptor and CXCR1/CXCR2 activation
Reparixin (DF 1681Y)是一种CXCL8受体抑制剂,同时还能抑制CXCR1和CXCR2的活性,能减低多种损伤模型中的炎症反应。Reparixin能有效降低收缩压并且增加血液流动。Reparixin还能通过减少少突胶质细胞凋亡和迁移损伤部位的中性粒细胞和ED-1-positive细胞,显著抵消继发性变性。
分子量 | 283.39 | ||
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化学式 | C14H21NO3S | ||
CAS号 | 266359-83-5 | ||
储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
1年 | -80°C | 溶于溶剂 |
体外研究
Reparixin是CXCL8诱导的人PMN生物活性的有效功能抑制剂,对CXCR1具有显着的选择性(约400倍),如CXCR1 / L1.2和CXCR2 / L1.2转染细胞和人类的特异性实验所示中性粒细胞。在表达Ile43Val CXCR1突变体的L1.2细胞中,Reparixin的功效显着降低(分别为CXCR1 wt和CXCR1 Ile43Val的IC50值为5.6 nM和80 nM)[1]。瑞帕利辛是IL-8受体的非竞争性变构抑制剂,其抑制CXCR1活性的效力比CXCR2高400倍[2]。
体内研究
Reparixin是CXCL8受体CXCR1和CXCR2活化的抑制剂,已被证明可减轻各种损伤模型中的炎症反应。自发性高血压大鼠(SHR)每天皮下注射瑞帕利辛(5mg / kg),持续3周。瑞帕利辛可有效降低收缩压,增加血流量[3]。 Reparixin可降低小鼠大脑中动脉闭塞/再灌注(MCAo)后脑内IL-1β的水平。条形图表示通过ELISA测量小鼠的脑组织中的IL-1β水平(pg / 100mg)(SHAM)至MCAo并用载体或瑞帕克林(30mg / kg,sc)预处理[4]。
细胞实验
L1.2将细胞悬浮液(1.5-3×106个细胞/ mL)在载体或瑞帕利辛(1nM-1μM)存在下于37℃温育15分钟,然后在趋化的上部隔室中一式三份接种。室。将不同的激动剂以下列浓度接种在室的下部隔室中:1nM CXCL8,0.03nM fMLP,10nM CXCL1,2.5nM CCL2,30nM C5a。将趋化室在37℃空气中与5%CO 2温育45分钟(人PMN)或2小时(单核细胞)。在孵育结束时,除去过滤器,固定并染色,并且在样品编码后对每个迁移孔计数高放大倍数(100×)的五个油浸场。使用5μm孔径的Transwell过滤器评估L1.2迁移[1]。
动物实验
大鼠[3] Reparixin处理组含有5个SHR(SHR-R),其中等量的生理盐水处理的SHR(SHR-N)和WKY(WKY-N)作为对照。 18周龄的SHR每天一次皮下注射瑞帕利辛(5mg / kg),持续3周。在治疗前测量瑞帕利辛对血流量,血压和体重的影响,然后在最后一次注射后每周测量一周。在最终注射后1周检查瑞帕瑞辛对胸主动脉中高血压相关介质的表达以及一氧化氮(NO)血浆水平的影响。在4周期结束时,通过腹膜内注射硫喷妥钠(50mg / kg)麻醉对照和Reparixin处理的大鼠,并收集血液和组织样品。使用小鼠[4] C57BL / 6J小鼠(8-10周龄/20-25g)。在脑缺血诱导前60分钟进行瑞帕利辛(30mg / kg)的皮下给药。将动物分为以下三个实验组:假手术(即,其中动脉可视化,但没有大脑中动脉闭塞的组),载体(即,用载体预处理的组,磷酸盐)缓冲溶液,在MCAo之前60分钟)和Reparixin(即在MCAo之前60分钟用药物预处理的组)。为了评估继发于MCAo的神经学体征,在再灌注后24小时用SHIRPA电池评估动物。
验证:
参考文献:
DMSO | 100 mg/mL (352.87 mM) |
Ethanol | 57 mg/mL (201.14 mM) |
Water | Insoluble |
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.5287 mL | 17.6435 mL | 35.2871 mL |
5 mM | 0.7057 mL | 3.5287 mL | 7.0574 mL |
10 mM | 0.3529 mL | 1.7644 mL | 3.5287 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。
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