规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5mg | ¥ 722.00 | 100 | |
25mg | ¥ 2094.00 | 100 | |
100mg | ¥ 5906.00 | 100 |
产品名 | ANA 12 |
CAS号 | 219766-25-3 |
化学式 | C₂₂H₂₁N₃O₃S |
分子量 | 407.49 |
溶解度 | ≥ 10.2mg/mL in DMSO with gentle warming |
靶点 | TrkB receptor antagonist |
储存条件 | Store at -20°C |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99.8% |
靶点及简介 :TrkB receptor antagonist
ANA-12是一种选择性TrkB拮抗剂,对高亲和力位点和低亲和力位点的Kd分别为10 nM和12 μM。
ANA-12直接和选择性地与TrkB结合,抑制TrkB下游的过程,而不改变TrkA和TrkC的功能。在nnr5 PC12-TrkB细胞中,ANA-12在浓度低至10 nM时可以阻止脑源性神经营养因子(BDNF)诱导的神经突生长。在雄性Sprague-Dawley大鼠中,ANA-12 (3 μg/剂量)可阻断内侧孤束核(mNTS) BDNF减少摄食量的作用。
分子量 | 407.49 |
分子式 | C22H21N3O3S |
CAS号 | 219766-25-3 |
溶解性(25°C) | DMSO 37 mg/mL warmed Water<1 mg/mL |
储存条件 | 粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
体外研究:
ANA-12(10 nM)可阻止BDNF诱导的TrkB表达细胞中神经突向外生长,并在浓度高达10-100μM时完全消除BDNF的作用[1]。
体内研究
ANA-12(0.5mg/kg,ip)部分抑制小鼠全脑中的内源性TrkB活性。注射到小鼠体内的ANA-12表现出0.5mg/kg的抗焦虑和抗抑郁活性。 ANA-12(0.5,1.0和2.0 mg/kg)不影响神经元存活[1]。 ANA-12(0.5mg/kg)在脂多糖(LPS)诱导的抑郁样行为中显示出抗抑郁作用。 ANA-12(0.5mg/kg)显着减弱抑郁小鼠的不动时间增加。在TST,FST和SPT中,ANA-12(0.5mg/kg)在对照小鼠中不显示抗抑郁样作用[2]。 ANA-12(0.5 mg/kg,ip)可逆转CocSired大鼠中可卡因自我给药的减少[3]。
动物实验
在注射当天,氯胺酮(氯胺酮盐酸盐,10 mg / kg),7,8-二羟基黄酮(7,8-DHF; 10 mg / kg)和ANA-12,N2-(2 - {[(2-在磷酸盐缓冲盐水中的17%二甲基亚砜(DMSO)载体中制备氧代氮杂环庚烷-3-基)氨基]羰基}苯基)苯并[b]噻吩-2-甲酰胺(0.5mg / kg)。选择氯胺酮(10mg / kg),7,8-DHF(10mg / kg)和ANA-12(0.5mg / kg)的剂量。将所有化合物腹膜内(ip)给予小鼠。
验证:
参考文献:
DMSO ( 50ºC 水浴) | 37 mg/mL (90.80 mM) |
Ethanol | Insoluble |
Water | Insoluble |
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4540 mL | 12.2702 mL | 24.5405 mL |
5 mM | 0.4908 mL | 2.4540 mL | 4.9081 mL |
10 mM | 0.2454 mL | 1.2270 mL | 2.4540 mL |
50 mM | 0.0491 mL | 0.2454 mL | 0.4908 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后,请遵循产品数据表上的存储建议。