Dynamic Key Med(DKM) --- 活性化合物 活性分子平台 7*24在线
400-168-1698
info@DKM.cn
成功加入购物车!
再逛逛
去结算
首页 Tyrosine Kinase Trk ANA 12 TrkB拮抗剂(CAS#219766-25-3 目录号D911486)
ANA-12是一种选择性TrkB拮抗剂,对高亲和力位点和低亲和力位点的Kd分别为10 nM和12 μM。

规格 价格 库存 数量
5mg ¥ 722.00 100
25mg ¥ 2094.00 100
100mg ¥ 5906.00 100
加入购物车
立即下单
今日订购,明日送达,全场免运费!
概述
产品名 ANA 12
CAS号 219766-25-3
化学式 C₂₂H₂₁N₃O₃S
分子量 407.49
溶解度 ≥ 10.2mg/mL in DMSO with gentle warming
靶点 TrkB receptor antagonist
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99.8%
质控及产品安全说明书
详情
  • 生物活性


靶点及简介 :TrkB receptor antagonist

ANA-12是一种选择性TrkB拮抗剂,对高亲和力位点和低亲和力位点的Kd分别为10 nM和12 μM。

ANA-12直接和选择性地与TrkB结合,抑制TrkB下游的过程,而不改变TrkA和TrkC的功能。在nnr5 PC12-TrkB细胞中,ANA-12在浓度低至10 nM时可以阻止脑源性神经营养因子(BDNF)诱导的神经突生长。在雄性Sprague-Dawley大鼠中,ANA-12 (3 μg/剂量)可阻断内侧孤束核(mNTS) BDNF减少摄食量的作用。


分子量407.49
分子式C22H21N3O3S
CAS号219766-25-3
溶解性(25°C)DMSO 37 mg/mL warmed
Water<1 mg/mL
储存条件粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。


体外研究:

    ANA-12(10 nM)可阻止BDNF诱导的TrkB表达细胞中神经突向外生长,并在浓度高达10-100μM时完全消除BDNF的作用[1]。



体内研究

    ANA-12(0.5mg/kg,ip)部分抑制小鼠全脑中的内源性TrkB活性。注射到小鼠体内的ANA-12表现出0.5mg/kg的抗焦虑和抗抑郁活性。 ANA-12(0.5,1.0和2.0 mg/kg)不影响神经元存活[1]。 ANA-12(0.5mg/kg)在脂多糖(LPS)诱导的抑郁样行为中显示出抗抑郁作用。 ANA-12(0.5mg/kg)显着减弱抑郁小鼠的不动时间增加。在TST,FST和SPT中,ANA-12(0.5mg/kg)在对照小鼠中不显示抗抑郁样作用[2]。 ANA-12(0.5 mg/kg,ip)可逆转CocSired大鼠中可卡因自我给药的减少[3]。


动物实验

    在注射当天,氯胺酮(氯胺酮盐酸盐,10 mg / kg),7,8-二羟基黄酮(7,8-DHF; 10 mg / kg)和ANA-12,N2-(2 - {[(2-在磷酸盐缓冲盐水中的17%二甲基亚砜(DMSO)载体中制备氧代氮杂环庚烷-3-基)氨基]羰基}苯基)苯并[b]噻吩-2-甲酰胺(0.5mg / kg)。选择氯胺酮(10mg / kg),7,8-DHF(10mg / kg)和ANA-12(0.5mg / kg)的剂量。将所有化合物腹膜内(ip)给予小鼠。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Cazorla M, et al. Identification of a low-molecular weight TrkB antagonist with anxiolytic and antidepressant activity in mice. J Clin Invest. 2011 May;121(5):1846-57.

[2]. Zhang JC, et al. Comparison of ketamine, 7,8-dihydroxyflavone, and ANA-12 antidepressant effects in the social defeat stress model of depression. Psychopharmacology (Berl). 2015 Dec;232(23):4325-35.

[3]. Vassoler FM, et al. Epigenetic inheritance of a cocaine-resistance phenotype. Nat Neurosci. 2013 Jan;16(1):42-7.

[4]. Fang X, et al. Brain-derived neurotrophic factor-TrkB signaling in the medial prefrontal cortex plays a role in the anhedonia-like phenotype after spared nerve injury. Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci. 2018 Jun 7.


  • 溶解度及制备方案
  • DMSO ( 50ºC 水浴)37 mg/mL (90.80 mM)
    EthanolInsoluble
    WaterInsoluble

    Preparing Stock Solutions

    1 mg5 mg10 mg
    1 mM2.4540 mL12.2702 mL24.5405 mL
    5 mM0.4908 mL2.4540 mL4.9081 mL
    10 mM0.2454 mL1.2270 mL2.4540 mL
    50 mM0.0491 mL0.2454 mL0.4908 mL

  • 关键词:ANA-12, ANA-12供应商, Trk抑制剂, 购买ANA-12, ANA-12溶解度, ANA-12结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后,请遵循产品数据表上的存储建议。

技术支持:
订单询单:
产品说明书
tech@DKM.cn
info@DKM.cn
订购电话:
400-168-1698
©版权所有 2017 DKM Scientific
技术支持:tech@DKM.cn
订单询单:info@DKM.cn
免费电话:400-168-1698
生化品
抗体
新产品
云计算支持 反馈 枢纽云管理