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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 557.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 817.00 | 100 | |
| 25mg | ￥ 1299.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 1918.00 | 100 |
| 别名 | 伊曲茶碱 |
| 产品名 | Istradefylline(KW-6002) |
| CAS号 | 155270-99-8 |
| 目录号 | D802790 |
| 化学式 | C₂₀H₂₄N₄O₄ |
| 分子量 | 384.43 |
| 溶解度 | ≥ 8.8mg/mL in DMSO with gentle warming |
| 靶点 | Selective A2A receptor antagonist |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99.8% |
靶点及简介 ：Selective A2A receptor antagonist
一种有效的，选择性的，可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂，在帕金森疾病模型试验中，Ki 值为 2.2 nM。
| 分子量 | 384.43 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C20H24N4O4 | ||
| CAS号 | 155270-99-8 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究：
Istradefylline对A2AR的亲和力比A1受体高70倍，Ki为2.2 nM，而150 nM [1]。 Istradefylline导致原代大鼠纹状体星形胶质细胞中bFGF诱导星形胶质细胞增生的浓度依赖性消除[4]。 Istradefylline与人类A1受体，A2A受体和A3受体结合，Kis> 287 nM，9.12 nM，> 681 nM，大鼠的A1受体和A2A受体分别为50.9 nM和1.57 nM，105.02 nM和1.87 nM分别为小鼠的A1受体和A2A受体[5]。
体内研究
在单剂量MPTP之前，Istradefylline（3.3 mg / kg，ip）治疗减弱1周后在纹状体中测量的部分多巴胺和DOPAC消耗[1]。 Istradefylline可逆转CGS21680诱导的和利血平诱导的强直性昏厥，ED50分别为0.05 mg / kg和0.26 mg / kg。与其他腺苷拮抗剂和多巴胺激动剂药物相比，Istradefylline在这些模型中的效力超过10倍。 Istradefylline联合L-dopa可对氟哌啶醇诱导和利血平诱导的强直性昏厥有潜在作用[2]。 Istradefylline（10 mg / kg，po）导致运动活性增加至对照的约两倍，并改善MPTP处理的普通mar猴的运动功能障碍。 Istradefylline（10 mg / kg，po）与SKF80723，喹吡罗或L-DOPA联合使用可对运动活动和运动功能障碍的改善产生显着的累加效应，但不会导致运动障碍[3]。
细胞实验
永久表达人腺苷A1或A2A受体的CHO细胞系在补充有10％（v / v）胎牛血清，50U / mL青霉素和50μg/ mL链霉素的α-MEM中培养。细胞在37℃，5％CO 2的环境中生长。将这些细胞以15,000个细胞/孔的密度接种在黑色96孔测定板上，然后培养24小时。
动物实验
在标准条件下，在24-26℃和50-60％相对湿度的温度下，使用12小时光暗循环，将动物成对或单独饲养。饮食包括标准食物颗粒，新鲜水果和Mazuri Marmoset果冻。用MPTP以每天2.0mg / kg sc的剂量处理动物5天。在MPTP处理后，允许动物在约6-8周的时间内从急性效应中恢复。在MPTP治疗期间以及随后的几周内，动物用Mazuri mar猴果冻和新鲜水果泥手工喂养，直到它们能够维持它们自身为止。在进行行为测试之前，暴露于MPTP后6-8周至8个月，所有动物均表现出基础运动活动明显减少，运动速度减慢且协调性较差，身体某些部位姿势异常，以及减少的checKing运动和眼睛闪烁。将Istradefylline（KW-6002）悬浮于0.3％吐温-80和10％蔗糖溶液中，并通过口服强饲法以2.0mL / kg体重的最终体积给药。
验证：
参考文献：
| DMSO | 6 mg/mL (15.61 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6013 mL | 13.0063 mL | 26.0125 mL |
| 5 mM | 0.5203 mL | 2.6013 mL | 5.2025 mL |
| 10 mM | 0.2601 mL | 1.3006 mL | 2.6013 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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