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首页 Microbiology & Virology Bacterial Moxifloxacin, BAY12-8039,莫西沙星 (CAS#151096-09-2 目录号D805535)
一种人工合成的,广谱的氟喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有活性。可以通过抑制DNA回旋酶(DNA gyrase)(一种II型拓扑异构酶(Topoisomerase II))和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌中的DNA复制和修复,导致细胞死亡。

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概述
别名 BAY12-8039,莫西沙星
产品名 Moxifloxacin
CAS号 151096-09-2
化学式 C₂₁H₂₄FN₃O₄
分子量 401.43
溶解度 ≥ 50.8 mg/mL in DMSO with gentle warming, ≥ 11.62 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming, ≥ 25.6 mg/mL in H2O with ultrasonic and warming
靶点 Fluoroquinolone antibiotic,board specturm
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
详情
  • 生物活性


靶点及简介 :Fluoroquinolone antibiotic,board specturm

一种人工合成的,广谱的氟喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有活性。可以通过抑制DNA回旋酶(DNA gyrase)(一种II型拓扑异构酶(Topoisomerase II))和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌中的DNA复制和修复,导致细胞死亡。

分子量401.43
化学式

C21H24FN3O4

CAS号151096-09-2
储存条件
(自签收日起)
3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂


莫西沙星的作用机制主要是抑制细菌DNA合成,起快速杀菌作用,可以作用于细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ,从而造成酶-DNA复合物的断裂。DNA旋转酶又称拓扑异构酶Ⅱ,由gyrA、gyrB亚基组成,DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅰ共同调控DNA的复制过程。DNA旋转酶在整个复制过程中主要起维持DNA适度盘绕的作用。拓扑异构酶Ⅳ由parC和parE亚基构成,它的结构与DNA旋转酶有类似之处,其中parC与gyrA,parE和gyrB具有一定的同源性。拓扑异构酶Ⅳ可将复制完成的子代DNA分配至子代细胞中,与DNA旋转酶共同完成细菌DNA的复制。莫西沙星可将酶-DNA复合物稳定在DNA链切断后的状态,终止DNA的复制,从而产生细胞毒作用。莫西沙星对多数革兰阴性菌的主要作用位点是DNA旋转酶,而对革兰阳性菌的作用位点以拓扑异构酶Ⅳ为主。


莫西沙星可能刺激脂质过氧化,增强吞噬能力,如MDA的产生和生存期的延长所示,但如白细胞计数所示,莫西沙星没有毒性。含莫西沙星三联疗法是一种推荐的二线治疗方案,用于治疗最初的伴随或序贯治疗失败,但疗效不足。据报道莫西沙星具有免疫调节特性,但在肺炎中缺乏实验证据。莫西沙星的光毒性潜力有限。在临床试验中,莫西沙星的临床成功率为88-97%,细菌根除率为90-97%。莫西沙星是一种安全有效的抗菌药物,可用于治疗急性鼻窦炎、慢性支气管炎的急性细菌加重和社区获得性肺炎。


  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1] Müller-Redetzky HC, et al. J Antimicrob Chemother. Moxifloxacin is not anti-inflammatory in experimental pneumococcal pneumonia.

[2] Chung KH, et al. Gut Liver. The Efficacy of Moxifloxacin-Containing Triple Therapy after Standard Triple, Sequential, or Concomitant Therapy Failure for Helicobacter pylori Eradication in Korea.

[3] Balfour JA, et al. Drugs. Moxifloxacin: a review of its clinical potential in the management of community-acquired respiratory tract infections.


  • 溶解度及制备方案
  • DMSO24 mg/mL  (59.79 mM)
    Water ( 50ºC水浴)2 mg/mL(4.98 mM)

    制备储备液

    1 mg5 mg10 mg
    1 mM2.4911 mL12.4555 mL24.9109 mL
    5 mM0.4982 mL2.4911 mL4.9822 mL
    10 mM0.2491 mL1.2455 mL2.4911 mL
    50 mM0.0498 mL0.2491 mL0.4982 mL


  • 关键词:Moxifloxacin, Moxifloxacin供应商, Topoisomerase抑制剂, 购买Moxifloxacin, Moxifloxacin溶解度, Moxifloxacin结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


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