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首页 Stem Cell Hedgehog/Smoothened inhibitor Smoothened Agonist,SAG (CAS#912545-86-9 目录号D806384)
SAG 是一种有效的 Smo 受体 激动剂,能够活化 Hedgehog 信号通路,Kd 值为 59 nM。

规格 价格 库存 数量
2mg ¥ 881.00 100
5mg ¥ 1819.00 100
25mg ¥ 5010.00 100
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概述
别名 Smoothened Agonist
产品名 SAG
CAS号 912545-86-9
目录号 D806384
化学式 C₂₈H₂₈ClN₃OS
分子量 490.06
溶解度 ≥ 24.5mg/mL in DMSO, ≥ 16.3mg/mL in H2O with ultrasonic and warming
靶点 Hh and Smo agonist
储存条件 4°C, protect from light
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :Hh and Smo agonist



体外研究

    SAG在Hh途径中作用于Ptch1的下游并抵消Smo的环巴胺抑制。 SAG在Shh-LIGHT2细胞中诱导萤火虫荧光素酶表达,EC50为3nM,然后在较高浓度下抑制表达。在表达Smo的Cos-1细胞中,SAG对SAG / Smo复合物产生59nM的表观解离常数(KD)[1]。由于Smo在Shh / Ptc1下游起作用,SAG和purmorphamine可以抑制机器人的抑制作用[2]。


体内研究

    在CD-1小鼠中,单独的SAG(1.0mM)或NELL-1(600μg/ ml)导致在第4周和第8周时骨形成增加,但是两种组分组合(SAG + NELL-1)显着更大的骨形成。两种化合物的组合显示出新骨形成的显着增加,伴随着缺血性血管形成的增加[3]。 SAG(15,17或20mg / kg,ip)诱导前轴多指畸形。最高的SAG剂量在约1%时有效。 80%的胚胎和肢体芽中Gli1和Gli2 mRNA的表达增加,Gli1 mRNA的表达上调最多[4]。


动物实验

    GD 9:6小时雌性称重,给予单次腹膜内SAG注射(分别为15,17和20mg / kg剂量分别为6,6和7)或载体(乳酸林格氏溶液; 9窝),并返回到他们的家笼。 GD 9:6是通过视黄酸和乙醇给药诱导前肢畸形的敏感期。对于SAG剂量反应研究,收集GD15胚胎,检查每个肢体上的数字的数量和外观。对于整体原位杂交研究,在冰冷的无RNase磷酸盐缓冲盐水(PBS)中于9:10小时收集胚胎,在4%多聚甲醛中固定,用PBS冲洗,在甲醇中脱水并储存于 - 20℃



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Chen JK, et al. Small molecule modulation of Smoothened activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Oct 29;99(22):14071-6.

[2]. Stanton BZ, et al. A small molecule that binds Hedgehog and blocks its signaling in human cells. Nat Chem Biol. 2009 Mar;5(3):154-6.

[3]. Lee S, et al. Combining Smoothened Agonist (SAG) and NEL-like protein-1 (NELL-1) Enhances Bone Healing. Plast Reconstr Surg. 2017 Feb 13

[4]. Fish EW, et al. Preaxial polydactyly following early gestational exposure to the smoothened agonist, SAG, in C57BL/6J mice. Birth Defects Res A Clin Mol Teratol. 2016 Nov 1


  • 溶解度及制备方案

  • DMSO98 mg/mL (199.98 mM)
    Ethanol98 mg/mL (199.98 mM)
    WaterInsoluble
    储备液配制
    Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
    1 mM2.0406 mL10.2028 mL20.4057 mL
    5 mM0.4081 mL2.0406 mL4.0811 mL
    10 mM0.2041 mL1.0203 mL2.0406 mL


  • 关键词:SAG, SAG供应商, Smo抑制剂, 购买SAG, SAG溶解度, SAG结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


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