A83-01,A 83-01,A-83-01 CAS#909910-43-6 TGF-beta/Smad抑制剂 -DKM中国

A83-01,A 83-01,A-83-01 （CAS#909910-43-6 目录号D807692） TGF-beta/Smad抑制剂 ALK5,ALK4和ALK7抑制剂

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A-83-01 是一种有效的 TGF-β type I receptor (ALK5-TD) 的抑制剂，其IC50值为12 nM。A-83-01 还抑制由 activin/nodal type I receptor (ALK4-TD) 和 nodal type I receptor (ALK7-TD) 诱导的转录，对应的IC50值分别为45 nM和7.5 nM。

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10mg	￥ 1473.00	100
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概述

别名	A-83-01,A83-01
产品名	A 83-01
CAS号	909910-43-6
目录号	D807692
化学式	C₂₅H₁₉N₅S
分子量	421.52
溶解度	≥ 21.1 mg/mL in DMSO, ≥ 9.82 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming
靶点	IC50: 12 nM (ALK5, cell-based), 45 nM (ALK4 cell-based), 7.5 nM (ALK7 cell-based)
储存条件	-20°C, protect from light, stored under nitrogen*Product is unstable in the solution state, it is recommended that you use it now and use it immediately
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	>97%

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生物活性

靶点及简介 ：A-83-01 是一种有效的 TGF-β type I receptor (ALK5-TD) 的抑制剂，其IC50值为12 nM。A-83-01 还抑制由 activin/nodal type I receptor (ALK4-TD) 和 nodal type I receptor (ALK7-TD) 诱导的转录，对应的IC50值分别为45 nM和7.5 nM。

体外研究：

A 83-01是TGF-βI型受体ALK5激酶的有效抑制剂，I型激活素/淋巴结受体ALK4和I型淋巴结受体ALK7，降低ALK-5诱导的转录水平，Mv1Lu的IC50为12 nM细胞也阻断ALK4-TD和ALK7-TD诱导的转录，在R4-2细胞中IC50为45 nM和7.5 nM，并且弱抑制由组成型活性ALK-6，ALK-2，ALK-3和ALK诱导的转录。 -1。 83-01（0.03-10μM）有效地阻止TGF-β的生长抑制作用，并完全抑制3μM的作用。 A 83-01（1-10μM）抑制HaCaT细胞中TGF-β诱导的Smad活化[1]。在HM-1细胞中，83-01（1μM）降低细胞运动性，粘附和侵袭由TGF-β1增加，但不改变细胞增殖[2]。

体内研究：

83-01（50,150和500μg/小鼠，ip）显着改善没有体重或神经行为表现的小鼠的存活[2]。对于携带M109细胞的小鼠，83-01（0.5mg / kg，ip）显示出显着强的抗肿瘤作用[3]。

细胞实验：

将HM-1细胞接种到96孔板中并孵育18小时。然后加入83-01（1μM）或载体12小时，然后加入TGF-β1（1ng / mL）或载体60小时。使用WST-1测定法检查每个孔中的活细胞数[2]。

动物实验：

小鼠[2]用于体内研究的雌性B6C3F1小鼠维持在无特定病原体的条件下。为了评估A83-01对携带腹膜传播的小鼠的存活的影响，通过小鼠的左侧腹部将HM-1细胞（1×106）注射到腹腔中。从第二天开始，每周三次将A 83-01（150μg/体重）或载体（含有0.5％DMSO的PBS）注射到腹腔中。在达到濒死状态之前对小鼠实施安乐死[2]。

验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Tojo M, et al. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-beta. Cancer Sci. 2005 Nov;96(11):791-800.

[2]. Yamamura S, et al. The activated transforming growth factor-beta signaling pathway in peritoneal metastases is a potential therapeutic target in ovarian cancer. Int J Cancer. 2012 Jan 1;130(1):20-8.

[3]. Taniguchi Y, et al. Enhanced antitumor efficacy of folate-linked liposomal doxorubicin with TGF-β type I receptor inhibitor. Cancer Sci. 2010 Oct;101(10):2207-13.

溶解度及制备方案
DMSO
21 mg/mL (49.82 mM)
Water
Insoluble
Ethanol
Insoluble
Preparing Stock Solutions
Concentration / Solvent Volume / Mass
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
2.37 mL
11.86 mL
23.72 mL
5 mM
0.47 mL
2.37 mL
4.74 mL
10 mM
0.24 mL
1.19 mL
2.37 mL
50 mM
0.05 mL
0.24 mL
0.47 mL

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.37 mL	11.86 mL	23.72 mL
5 mM	0.47 mL	2.37 mL	4.74 mL
10 mM	0.24 mL	1.19 mL	2.37 mL
50 mM	0.05 mL	0.24 mL	0.47 mL

DMSO	21 mg/mL (49.82 mM)
Water	Insoluble
Ethanol	Insoluble

Preparing Stock Solutions