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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥ 690.00 | 100 | |
| 5mg | ￥ 1361.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 1881.00 | 100 | |
| 25mg | ￥ 4146.00 | 100 |
| 产品名 | KN-93 |
| CAS号 | 139298-40-1 |
| 化学式 | C₂₆H₂₉ClN₂O₄S |
| 分子量 | 501.04 |
| 溶解度 | ≥ 19.15mg/mL in DMSO |
| 靶点 | CaMKII inhibitor,selective and cometitive |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：CaMKII inhibitor,selective and cometitive
KN 93是一种有效的、细胞渗透性的CaM激酶II抑制剂(IC50 = 0.37 μM)。它也是电压门控钾通道的直接细胞外开放通道阻断剂(对于KV1.5, IC50 = 307 nM)，并在独立于CaM激酶II抑制的情况下消除心室肌细胞中的IKr (IC50 = 102.6 nM)。
| 分子量 | 501.04 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C26H29ClN2O4S | ||
| CAS号 | 139298-40-1 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究：
KN-93治疗2天后，95％的细胞在G1期停滞。 G1停止是可逆的; KN-93释放后1天，细胞峰进展为S和G2-M。 KN-93还阻断NIH 3T3成纤维细胞中碱性成纤维细胞生长因子，血小板衍生生长因子-BB，表皮生长因子和胰岛素样生长因子-1刺激的细胞生长[1]。 KN-93抑制H +，K + -ATP酶活性，但强烈消散胃膜囊泡中形成的质子梯度，并减少管腔空间的体积[2]。 KN-93（0.5μM）可防止在动作电位延长和早期去极化后LV发展压力增加。在去极化后的早期，Ca2 +非依赖性CaM激酶活性增加，KN-93阻止了这种增加[3]。 KN-93（10μM）显着抑制由升高的葡萄糖诱导的CaMKII / NF-κB信号传导的活化，并随后降低Müller细胞中VEGF，iNOS和ICAM-1的表达[4]。
体内研究
KN-93（1mg / kg /天，腹腔注射）抑制糖尿病引起的视网膜血管渗漏，并抑制糖尿病视网膜中CaMKII和NF-κB的磷酸化[4]。
激酶实验
细胞在12mm直径的玻璃盖玻片上在DMEM 100％血清和各种浓度的KN-93或KN-92中生长。在药物存在下培养0,1,2和3天后，从培养物中取出盖玻片，在PBS中漂洗一次，然后在-20℃下浸没在100％甲醇中3分钟。将固定的细胞储存在PBS中直至使用TUNEL测定法染色。将细胞覆盖在20μLPBS/ 1mg / mL BSA上30分钟，在PBS中漂洗，然后覆盖在含有100mM二甲胂酸钠（pH6.8），1mM CoCl2,0.1mM DTT，0.1mg / mL BSA的20μL上。 ，20μM荧光素-12-dUTP和0.1单位/μL末端转移酶，37℃，60分钟。将盖玻片在PBS中漂洗两次，安装在载玻片上，并使用UPLAN APO 40X油浸物镜使用OLYMPUS BX5O表面荧光显微镜拍照。
细胞实验
通过3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）测定评估细胞活力。简言之，将Müller细胞以每孔10×10 4个细胞的密度接种在96孔板中并培养至亚汇合。接下来，用姜黄素处理细胞24小时，然后在37℃，5％CO 2气氛中与MTT（5mg / mL）温育4小时。然后除去培养基，将反应中形成的甲crystals溶解在150μLDMSO中。使用多功能酶标仪在490nm处测量溶液的光密度。每个孔中的细胞活力表示为对照（载体处理组）的百分比。
动物实验
在该研究中使用重180-200g的雄性Sprague-Dawley大鼠（8周龄）。将大鼠饲养在通风的微隔离笼中，自由饮水和食物。大鼠随机分配接受单独腹膜内60mg / kg STZ或柠檬酸盐缓冲液。当STZ处理后48小时血糖水平超过16.7mM时，大鼠被归类为糖尿病。诱导糖尿病后2周，将大鼠随机分为3个亚组：STZ-糖尿病大鼠（n = 12），STZ治疗的糖尿病大鼠给予姜黄素（n = 12），或施用KN93的STZ-糖尿病大鼠（n = 12） ）为期12周。将姜黄素悬浮在含有浓度为20mg / mL的0.5％羧甲基纤维素的盐水中，并通过口服强饲法以100mg / kg /天的总剂量给药。通过腹膜内注射以1mg / kg /天施用KN93。对照STZ处理的糖尿病大鼠和非糖尿病对照（n = 12）每天灌胃给予含有0.5％羧甲基纤维素的盐水。每2周测量体重和血糖水平。在给药方案完成后，用戊巴比妥深度麻醉动物并随后处死。然后摘除眼睛进行研究。
验证：
参考文献：
| DMSO | 100 mg/mL (199.58 mM) |
| Ethanol | 21 mg/mL (41.91 mM) |
| Water | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9958 mL | 9.9792 mL | 19.9585 mL |
| 5 mM | 0.3992 mL | 1.9958 mL | 3.9917 mL |
| 10 mM | 0.1996 mL | 0.9979 mL | 1.9958 mL |
| 50 mM | 0.0399 mL | 0.1996 mL | 0.3992 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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