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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 1546.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 8143.00 | 100 |
| 别名 | QAB149 ， 马来酸茚达特罗 |
| 产品名 | Indacaterol Maleate |
| CAS号 | 753498-25-8 |
| 化学式 | C₂₄H₂₈N₂O₃.C₄H₄O₄ |
| 分子量 | 508.56 |
| 溶解度 | ≥ 51.6 mg/mL in DMSO, ≥ 10.02 mg/mL in ETOH with gentle warming |
| 靶点 | Ultra-long-acting β-adrenoceptor agonist |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99.8% |
靶点及简介 ：Ultra-long-acting β-adrenoceptor agonist
Indacaterol (QAB149)是一种超长效的β-adrenoceptor激动剂，对β1-adrenoceptor的pKi为 7.36，对 β2-adrenoceptor 的pKi为5.48。
| 分子量 | 508.56 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C24H28N2O3.C4H4O4 | ||
| CAS号 | 753498-25-8 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
| Smiles | CCC1=C(C=C2CC(CC2=C1)NCC(C3=C4C=CC(=O)NC4=C(C=C3)O)O)CC.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
体外研究：
Indacaterol刺激稳定转染人β2肾上腺素受体的中国仓鼠卵巢细胞中产生cAMP。它能够浓度依赖性地抑制电刺激的豚鼠气管中电诱导的收缩，pEC50为8.23。Indacaterol诱导浓度依赖性收缩能效应，在离体的豚鼠左心房中最大效力为75%。[1] Indacaterol浓度依赖性逆转卡巴胆碱诱导的收缩，在人小气道中IC50为37 nM。Indacaterol浓度依赖性逆转血清素诱导的收缩，在大鼠小气道中IC50为10.5 nM。Indacaterol在大鼠和人小气道中最高固有活性分别为53%和73%。[2] Indacaterol (10 μM)对EFS诱导的离体人支气管收缩产生近乎完全的抑制作用，该作用持续12小时。[3] Indacaterol抑制IgE依赖性组氨酸从巨噬细胞的释放，固有活性(长效Indacaterol 的Emax/ Isoprenaline的Emax )为1.03。[4] Indacaterol诱导cAMP从人气道平滑肌的释放，pEC50为8.53，Emax为48%。与原代ASM细胞中CHO-K1数据相比，Indacaterol似乎具有降低的疗效。[5]
体内研究
Indacaterol (6.7 μg/kg)抑制5-HT诱导的支气管狭窄，在有意识的豚鼠体内最大作用为85%。Indacaterol (12.5 μg/kg)剂量依赖性抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩，在麻醉大恒河猴体内最大作用为85%。[1]
验证：
参考文献：
| DMSO | 102 mg/mL (200.57 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9663 mL | 9.8317 mL | 19.6634 mL |
| 5 mM | 0.3933 mL | 1.9663 mL | 3.9327 mL |
| 10 mM | 0.1966 mL | 0.9832 mL | 1.9663 mL |
| 50 mM | 0.0393 mL | 0.1966 mL | 0.3933 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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