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| 剂量 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ￥ 1080.00 | 100 | |
| 5mg | ￥ 2022.00 | 100 |
| 产品名 | OTS514 hydrochloride |
| CAS号 | 2319647-76-0 |
| 目录号 | D800003 |
| 化学式 | C21H20N2O2S.HCl |
| 分子量 | 400.92 |
| 溶解度 | DMSO 80 mg/mL (199.54 mM) Water 80 mg/mL (199.54 mM) Ethanol 5 mg/mL (12.47 mM) |
| 靶点 | TOPK inhibitor -Apoptosis related activator |
| 储存条件 | -20°C粉状 -80°C溶于溶剂 |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：
OTS5144 hydrochloride 是一种高效的 TOPK 抑制剂，IC50 为 2.6 nM。OTS514 hydrochloride 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 hydrochloride 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
体外研究：
OTS514（1.5625-100nm）在一系列人骨髓瘤细胞系（HMCL）中以纳摩尔浓度诱导细胞周期阻滞和凋亡，并防止多发性骨髓瘤（MM）患者外周血单个核细胞中推测的CD138+干细胞群的生长[2]。细胞活力测定[2]细胞系：人骨髓瘤细胞系（MM1.S，MM1.R，RPMI 8226，8226Dox40，KMS34，KMS34CFZ，KMS11，JJN3，LP-1，NCI H929，U266B1）浓度：1.5625，3.125，6.25，12.5，25，50，100nm孵育时间：72小时结果：亲本细胞系IC50值在11.6~29.4nm之间，显示出较强的抑制作用。只有过度表达多药耐药转运体基因ABCB1的RPMI 8226-Dox40细胞株是耐药的。
体内研究：
OTS514（1-5mg/kg；每日1次，持续2周；静脉注射）在A549细胞（TOPK阳性肺癌细胞）异种移植模型中诱导肿瘤消退[1]。动物模型：雌性BALB/cSLC-nu/nu小鼠，建立A549细胞异种移植模型[1]，剂量：1、2.5、5mg/kg，静脉注射，每日1次，连续2周，结果：第15天肿瘤生长抑制率（TGI）分别为5.7%、43.3%、65.3%，体重无明显下降。
验证：
参考文献：
溶解度
DMSO | 80 mg/mL |
Water | 80 mg/mL |
Ethanol | 5 mg/mL |
制备储备液
浓度溶剂体积质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 2.4943 mL | 12.4713 mL | 24.9426 mL |
5 mM | 0.4989 mL | 2.4943 mL | 4.9885 mL |
10 mM | 0.2494 mL | 1.2471 mL | 2.4943 mL |
50 mM | 0.0499 mL | 0.2494 mL | 0.4989 mL |
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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