• 生物活性

靶点及简介 ：

Glycyrrhizic acid (NSC 167409) 是一种直接的高迁移率族蛋白1(HMGB1)的抑制剂，抑制依赖于HMGB1的炎症分子表达和氧化应激反应。Glycyrrhizic acid的生物活性代谢物是甘草次酸，Glycyrrhizic acid是11-β-羟基类固醇脱氢酶有效抑制剂。

体外研究    甘草酸具有一系列抗癌相关的药理活性，如广谱抗癌能力，化疗和放射引起的组织毒性抵抗，药物吸收增强作用和抗多药耐药（MDR）机制，如药物输送系统中的载体材料[1]。在分泌GLP-1的肠NCI-H716细胞中，甘草酸促进GLP-1分泌，钙水平显着升高。甘草酸可通过TGR5活化增强GLP-1的分泌[2]。

体内研究    在由链脲佐菌素（STZ处理的大鼠）诱导的1型糖尿病大鼠中，甘草酸增加血浆GLP-1的水平，其以足以抑制武田G蛋白偶联受体5（TGR5）的剂量被氨苯喋呤阻断。 [1]。甘草酸（Glycyrrhizic acid; 50 mg / kg，ip）显着降低小鼠的TgAb，HMGB1，TNF-α，IL-6，IL-1β水平[3]。

动物实验    将小鼠[3] NOD.H-2h4小鼠喂养在动物房中直至4周龄。然后将总共24只雄性小鼠随机分成三个不同的组（每组n = 8）。对照组小鼠给予无菌水，无需补充。碘补充剂（NaI）组中的小鼠在饮用水中给予0.005％NaI。 NaI +甘草酸组中的小鼠每天一次用50mg / kg甘草酸处理4周，在碘补充8周后通过腹膜内注射给药。在麻醉下通过外科手术取出甲状腺组织，用冷盐水洗涤，在滤纸上吸干并使用电子天平称重。然后将甲状腺组织储存在-80°C直至使用[3]。

• 参考文献：

[1]. Su X, et al. Glycyrrhizic acid: A promising carrier material for anticancer therapy. Biomed Pharmacother. 2017 Sep 5;95:670-678

[2]. Wang LY, et al. Glycyrrhizic acid increases glucagon like peptide-1 secretion via TGR5 activation in type 1-like diabetic rats. Biomed Pharmacother. 2017 Sep 4;95:599-604.

[3]. Li C, et al. Glycyrrhizin, a Direct HMGB1 Antagonist, Ameliorates Inflammatory Infiltration in a Model of Autoimmune Thyroiditis via Inhibition of TLR2-HMGB1 Signaling. Thyroid. 2017 May;27(5):722-731.

• 溶解度及制备方案
  

  DMSO	100 mg/mL  (121.52 mM)
  Ethanol	100 mg/mL  (121.52 mM)
  Water	Insoluble

储备液配制

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.22 mL	6.08 mL	12.15 mL
5 mM	0.24 mL	1.22 mL	2.43 mL
10 mM	0.12 mL	0.61 mL	1.22 mL
50 mM	0.02 mL	0.12 mL	0.24 mL


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