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首页 Ubiquitination/ Proteasome p97 UPCDC-30245(CAS#1883351-01-6 目录号D808850)
UPCDC30245是AAA-ATP酶p97的变构抑制剂,IC50为27nM,在p97的D1和D2结构域之间的连接处结合。

剂量 价格 库存 数量
5mg ¥ 4200.00 1000
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概述
别名 N/A
产品名 UPCDC-30245
CAS号 1883351-01-6
目录号 D808850
化学式 C28H38FN5
分子量 463.63
溶解度 N/A
靶点 p97
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
详情
  • 生物活性

  • 靶点及简介

  • UPCDC30245是AAA-ATP酶p97的变构抑制剂,IC50为27nM,在p97的D1和D2结构域之间的连接处结合。
  • UPCDC-30245 binds at the junction between the D1 dan D2 domains of p97[1]. UPCDC-30245 inhibits cell proliferation in HeLa, A549, BxPC-3, PRMI8226, MM1S, HCT116 cells, and appears more potent in HT29 cells[2].UPCDC-30245 (0.01-100 μM) shows anti-proliferative effects on parental and CB-5083 resistant HCT116 cell lines that harbor a new p97 double mutation (D649A/T688A)[2].UPCDC-30245 (4 μm; 2, 6, 10, 18, 24 hours; functional enrichment analysis) is not linked to pathways typically impacted by p97 inhibition, such as protein processing in the ER, UPR, and asparagine N-linked glycosylation[3].



  • 验证及参考文献


参考文献:
[1]. Banerjee S, et al. 2.3 Å resolution cryo-EM structure of human p97 and mechanism of allosteric inhibition. Science. 2016 Feb 19;351(6275):871-5.
[2]. Wang F, et al. Allosteric p97 Inhibitors Can Overcome Resistance to ATP-Competitive p97 Inhibitors for Potential Anticancer Therapy. ChemMedChem. 2020 Apr 20;15(8):685-694.
[3]. Wang F, et al. Temporal proteomics reveal specific cell cycle oncoprotein downregulation by p97/VCP inhibition. Cell Chem Biol. 2021 Nov 23:S2451-9456(21)00482-7.

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不用于人类、兽医诊断或治疗用途。


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