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| 剂量 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥ 1058.00 | 100 | |
| 50mg | ￥ 4180.00 | 100 |
| 别名 | CAS# 1396841-57-8 |
| 产品名 | RGFP966 |
| CAS号 | 1396841-57-8或1357389-11-7 |
| 目录号 | D807229 |
| 化学式 | C21H19FN4O |
| 分子量 | 362.4 |
| 溶解度 | DMSO 72 mg/mL (198.68 mM) |
| 靶点 | HDAC3 |
| 储存条件 | 3年 -20°C 粉状； 2年 -80°C 溶于溶剂 |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：HDAC3抑制剂，无细胞试验中IC50为0.08μM ，比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。
| 分子量 | 362.4 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C21H19FN4O | ||
| CAS号 | 1396841-57-8 | ||
| 储存条件 (自签收日起) | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)C=CCN2C=C(C=N2)C=CC(=O)NC3=C(C=C(C=C3)F)N | ||
RGFP966是一种HDAC抑制剂，作用于HDAC3的IC50为0.08μM ，比 作用于其他HDAC选择性高200倍以上。RGFP966是作用缓慢的竞争性紧密结合的HDAC抑制剂，抑制HDAC3的IC 50为0.08 μM，而在浓度高达15 μM时，对任何其它的HDAC无有效抑制。 在2种CTCL细胞系中，RGFP966处理24小时后免疫印迹分析，结果表明H3K9/K14，H3K27和H4K5的乙酰化增加，而H3K56ac没有。RGFP966降低CTCL（皮肤T细胞淋巴瘤）细胞生长，是由于细胞凋亡增加，这是与DNA损伤有关的和受损的S期相关联。
激酶实验：
去乙酰化分析是基于同质荧光释放法。纯化的重组酶是和在图中所指示的浓度梯度抑制剂孵育，预温育时间从0到3个小时，在标准的HDAC缓冲液中进行。乙酰基-赖氨酸（AC）-AMC底物（在10μM，对应于HDAC1和HDAC3的Km值）在预温育之后加入。该反应运行1小时。胰蛋白酶肽酶在5mg/ml的终浓度，在1小时后加入，然后荧光发射并用Tecan M20096孔读板器测定。[1]
细胞实验：
Cell lines: HH和Hut78 CTCL细胞系 Concentrations: ~10μM Incubation Time: 24到72小时
Method: 细胞计数并分在T25（Corning）培养瓶中，密度是26105个细胞/ mL。然后将细胞用DMSO或HDIs在0小时处理一次。100ml的等分试样从每个培养瓶中取出，一式三份，在处理0小时，24小时，48小时，和72小时后取出并分到96孔板中，10毫升阿尔玛蓝加入到每个孔中。孵育4小时后，荧光使用Biotek Synergy MX酶标仪测定。[2]
动物实验：
Animal Models: 小鼠 Dosages: 10 毫克/千克, 10.0 毫升/千克 Administration: 皮下注射[1]
验证：
参考文献：
[1] Malvaez M, et al. PNAS, 2013, 110(7), 2647-2652.
[2] Wells CE, et al. PLoS One, 2013, 8(7), e68915.
溶解度及制备方案
| DMSO | 72 mg/mL (198.68 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7594 mL | 13.7969 mL | 27.5938 mL |
| 5 mM | 0.5519 mL | 2.7594 mL | 5.5188 mL |
| 10 mM | 0.2759 mL | 1.3797 mL | 2.7594 mL |
| 50 mM | 0.0552 mL | 0.2759 mL | 0.5519 mL |
关键词：RGFP966, CAS# 1396841-57-8, RGFP966供应商, HDAC抑制剂, 购买RGFP966, RGFP966溶解度, RGFP966结构式
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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