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首页 MAPK Signaling Raf Encorafenib (LGX818) ,康奈非尼 (CAS# 1269440-17-6 目录号D807108)
一种高效的RAF抑制剂,作用于表达B-RAF(V600E)的细胞,具有选择性的抗增殖和凋亡活性,EC50为4 nM。

规格 价格 库存 数量
1mg ¥ 486.00 100
5mg ¥ 1280.00 100
25mg ¥ 3680.00 100
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概述
别名 LGX818,康奈非尼
产品名 Encorafenib
CAS号 1269440-17-6
目录号 D807108
化学式 C22H27ClFN7O4S
分子量 540.01
溶解度 100 mg/mL (185.18 mM)
靶点 MAPK Raf inhibitor
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99.5%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :LGX818 是一种可口服的突变体 BRafV600E 的抑制剂,IC50 值为 0.3 nM,具有良好的抗肿瘤功效。

分子量540.01
化学式

C22 H27 Cl F N7 O4 S

CAS号1269440-17-6
储存条件3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂


体外研究:


    Encorafenib(LGX818)是一种有效的药物,可以预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或紊乱,特别是涉及B-Raf异常激活的疾病或紊乱[1]。 Encorafenib(LGX818)(10 nM)抑制ERK / MAPK途径并在A375,G361和SK-MEL-24细胞中显示出对pERK的显着抑制。 10nn Encorafenib(LGX818)处理12天有效抑制A375,G361和SK-MEL-24细胞中的集落形成,但不抑制RPMI7951和C8161细胞中的集落形成。 Encorafenib(LGX818)治疗诱导G361细胞中β-连环蛋白水平随时间稳定增加[2]。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Compounds and compositions as protein kinase inhibitors. Patent WO 2011025927 A1

[2]. Li Z, et al. Encorafenib (LGX818), a potent BRAF inhibitor, induces senescence accompanied by autophagy in BRAFV600E melanoma cells.


溶解度及制备方案


DMSO100 mg/mL  (185.18 mM)
Ethanol4 mg/mL   (7.41 mM)
WaterInsoluble

制备储备液

Concentration / Solvent Volume / Mass
1 mg5 mg10 mg
1 mM1.85 mL9.26 mL18.52 mL
5 mM0.37 mL1.85 mL3.70 mL
10 mM0.19 mL0.93 mL1.85 mL
50 mM0.04 mL0.19 mL0.37 mL


关键词:LGX818, Encorafenib, LGX818供应商, Raf抑制剂, 购买LGX818, LGX818溶解度, LGX818结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后,请遵循产品数据表上的存储建议。

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