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| 别名 | Omnitarg, 2C4，帕妥珠单抗 |
| 产品名 | Pertuzumab (anti-HER2) |
| CAS号 | 380610-27-5 |
| 目录号 | D802008 |
| 分子量 | 145175.18 |
| 溶解度 | PBS buffer, pH 7.2 |
| 靶点 | HER2二聚化抑制剂 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：Pertuzumab（PBS）是一种人源化单克隆抗体，是用于治疗转移性HER2阳性乳腺癌的HER2二聚化抑制剂。抑制HER2二聚化、破坏HER2与其他HER家族成员结合的能力。MW: 148 KD。
体外研究 Trastuzumab和Pertuzumab是BT474乳腺癌细胞存活的高度协同抑制剂。在单个药物不改变细胞存活率的剂量下，曲妥珠单抗和培妥珠单抗联合可介导高达60%的细胞损失。trastuzumab和Pertuzumab联合使用可将增殖（S期）细胞的百分比降低2倍以上。trastuzumab和Pertuzumab的联合使用在更大程度上抑制了细胞的增殖和存活[1]。Pertuzumab显著地抑制HRG-α刺激的11_18细胞生长。Pertuzumab阻止HRG-α刺激的HER3、MAPK、Akt的磷酸化。但pertuzumab不能抑制EGF刺激的EGFR和MAPK磷酸化。免疫沉淀实验证明pertuzumab抑制HRG-α刺激的HER2/HER3异源二聚体的形成。在EGFR、HER2和HER3都过表达的PC-9细胞中，HRG-α刺激HER3磷酸化，但是HRG-α并不刺激细胞生长，也不被pertuzumab所抑制。Pertuzumab与ErbB2的domain II中心结合，在空间上抑制了其结合口袋、阻止受体的二聚化和信号传递。Pertuzumab对人源ErbB2具有特异性，不与啮齿类ErbB2 (neu)以可检测到的亲和力结合。
体内研究 在Calu-3非小细胞肺癌异种移植物中，单用培妥单抗或曲妥珠单抗可显著抑制肿瘤生长，治疗控制比（TCR）分别为0.23和0.27。与单药治疗相比，曲妥珠单抗和培妥珠单抗的联合治疗产生了显著增强的抗肿瘤活性（TCR 0.05，导致肿瘤消退，10只动物中有3只肿瘤完全缓解）。用曲妥珠单抗或培妥单抗治疗KPL-4乳腺癌异种移植物可抑制肿瘤生长，TCR分别为0.67和0.65。培妥单抗在曲妥珠单抗进展后保持抗肿瘤活性[2]。Pertuzumab在小鼠移植瘤模型中，单药给药具有抗肿瘤活性。Pertuzumab与trastuzumab结合在NCI-N87人类胃癌移植瘤模型中能够强力地减少EGFR-HER2信号，从而展现出比单药给药更为显著的抗肿瘤活性。
验证：
参考文献：
溶解度及制备方案
Preparing Stock Solutions
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.0069 mL | 0.0344 mL | 0.0689 mL |
| 5 mM | 0.0014 mL | 0.0069 mL | 0.0138 mL |
| 10 mM | 0.0007 mL | 0.0034 mL | 0.0069 mL |
关键词：帕妥珠单抗，Pertuzumab, Omnitarg, 2C4, Pertuzumab供应商, EGFR/HER2抑制剂, 购买Pertuzumab, Pertuzumab溶解度, Pertuzumab结构式
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一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
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