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| 别名 | SAR153191, REGN88，西鲁库单抗 |
| 产品名 | Sarilumab (anti-IL-6Rα) |
| CAS号 | 1189541-98-7 |
| 目录号 | D8002011 |
| 化学式 | C6388H9918N1718O1998S44 |
| 溶解度 | PBS buffer, pH 7.2 |
| 靶点 | IL Receptor |
| 储存条件 | Store the undiluted solution at 4°C in the dark to avoid freeze-thaw cycles |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
靶点及简介 ：
Sarilumab is being used for Coronavirus-related infections.
Sarilumab (anti-IL-6Rα)是人源anti-IL-6Rα单克隆抗体，与膜结合的和可溶性的IL-6Rα以高亲和力结合。MW: 144.13 KD。
近日，美国食品与药品监督管理局（FDA）已经批准sarilumab治疗对皮质类固醇（CS）反应不佳或无法耐受皮质类固醇减量的风湿性多肌痛（PMR）成年患者的上市申请。这是目前首款也是唯一一款获FDA批准治疗PMR的生物制剂。PMR是一种以颈部、肩胛带和骨盆带肌肉疼痛、晨僵，红细胞沉降率升高，伴或不伴发热等全身反应为表现的综合征。激素治疗为首选用药，目前关于激素的疗程无具体推荐，需综合考量激素的获益和风险，评价激素相关不良反应的危险因素、并发症、合并用药、复发及延长治疗等。而有相当一部分患者对激素治疗反应不佳或无法耐受激素减量，这时就需要另一种药物能够治疗上述患者，目前生物制剂治疗PMR已开展了很多相关研究，sarilumab便是其中一种。sarilumab是首个直接靶向白介素-6（IL-6）受体的全人源化单克隆抗体，在此次获批PMR之前，sarilumab被批准用于治疗患有中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成人患者，其可以改善RA引起的关节疼痛和肿胀以及炎症引起的其他症状。
Sarilumab是一种完全人源的抗IL-6R单克隆IgG1抗体，可与膜结合和可溶性白介素6（IL-6）受体形式结合，从而阻断IL-6的顺式和反式炎症信号转导级联。IL-6是激活免疫细胞（T和B细胞）以及肝细胞以释放急性相蛋白（如CRP，血清淀粉样蛋白A和纤维蛋白原）的多效性细胞因子，这些蛋白是RA活性的标志。IL-6也存在于滑液中，在RA的病理炎症和关节破坏特征中起主要作用。注射Sarilumab可使CRP水平迅速降低，在治疗两周后恢复正常水平。在治疗3至4天后，观察到绝对嗜中性白血球数量达到峰值，然后恢复到基线水平。观察到纤维蛋白原和血清淀粉样蛋白A减少，血红蛋白和血清白蛋白增加。
体外研究
Sarilumab can reverse IL-6 enhanced colony formation in HCC cells under sorafenib or regorafenib treatment.[1]
体内研究
Sarilumab has been shown in preclinical studies to inhibit IL-6 signalling in a dose-dependent manner[2].
验证：
参考文献：
[1] Dai Z, et al. Cancer Lett. 2022 Jan 1;524:161-171.
[2] Huizinga TW, et al. Ann Rheum Dis. 2014, 73(9):1626-34.
[4] Sajad Khiali, et al. A comprehensive review on sarilumab in COVID-19
[5] No authors listed. Sarilumab
[5] No authors listed. Sarilumab
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