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首页 Autophagy Chloroquine (NSC-187208),Aralen, CHQ, CQ ,氯喹(CAS#54-05-7 目录号D806999)
Chloroquine (NSC-187208, Aralen, CHQ, CQ)是抗疟药和自噬及溶酶体 autophagy/lysosome 的抑制剂。Chloroquine 还可抑制 Toll-like receptor-9 (TLR9) 蛋白的表达。Chloroquine 是非常有效的抗SARS-CoV-2 (COVID-19)侵染剂,在Vero E6细胞中的EC50值为1.13 μM。Chloroquine 也具有抗HIV-1活性。

剂量 价格 库存 数量
50mg ¥ 360.00 2
100mg ¥ 460.00 2
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概述
别名 Aralen, CHQ, CQ ,氯喹
产品名 Chloroquine (NSC-187208)
CAS号 54-05-7
目录号 D806999
化学式 C18H26ClN3
分子量 319.87
溶解度 DMSO ≥ 50 mg/mL
靶点 Autophagy ,lysosome,TLR9, HIV-1,SARS-CoV-2
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :

Chloroquine是一种autophagy和toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂,它也是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine能够与DNA结合,并抑制DNA复制和RNA的合成从而导致细胞死亡。Chloroquine具有免疫调节作用,抑制肿瘤坏死因子和白细胞介素6的产生释放,并且,Chloroquine具有直接的抗病毒作用,抑制包括黄病毒,逆转录病毒,和冠状病毒的pH依赖阶段性复制。其最有价值的是对HIV复制的拮抗作用。


分子量319.87
化学式

C18H26ClN3

CAS号54-05-7
储存条件
(自签收日起)
3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂


体外研究

    氯喹(CHQ,20μM)抑制IL-12p70的释放,降低激活的人单核细胞源性Langerhans样细胞(MoLC)Th1的启动能力。氯喹(20μM)增强IL-1诱导的MoLC分泌IL-23,随后增加CD4+T细胞释放IL-17A的能力[1]。氯喹(25μM)抑制MDA-MB-231细胞正常氧和缺氧时MMP-9mrna的表达。氯喹对MMP-2、MMP-9和MMP-13mrna表达具有细胞、剂量和缺氧依赖性[2]。使用IRS-954或氯喹抑制TLR7和TLR9可显著降低HuH7细胞体外增殖[3]。氯喹(0.01-100μM;48 h)在低微极浓度(EC50=1.13 μM)下能有效阻断病毒感染(SARS-CoV-2感染vero E6细胞)。氯喹通过提高病毒/细胞融合所需的内体pH值,以及干扰SARS-CoV细胞受体的糖基化来阻断病毒感染[4]。


体内研究

    氯喹(80mg/kg,i.p.)不能阻止原位小鼠模型中具有高或低TLR9表达水平的三阴性MDA-MB-231细胞的生长[2]。用IRS-954或氯喹抑制TLR7和TLR9可显著抑制小鼠异种移植瘤的生长。氯喹也显著抑制DEN/NMOR大鼠模型中的HCC发展[3]。



  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1]. Said A, et al. Chloroquine promotes IL-17 production by CD4+ T cells via p38-dependent IL-23 release by monocyte-derived Langerhans-like cells. J Immunol. 2014 Dec 15;193(12):6135-43.

[2]. Tuomela J, et al. Chloroquine has tumor-inhibitory and tumor-promoting effects in triple-negative breast cancer. Oncol Lett. 2013 Dec;6(6):1665-1672.

[3]. Mohamed FE, et al. Effect of toll-like receptor 7 and 9 targeted therapy to prevent the development of hepatocellular carcinoma. Liver Int. 2014 Jul 2. doi: 10.1111/liv.12626.

[4]. Colson P, et al. Chloroquine and hydroxychloroquine as available weapons to fight COVID-19. Int J Antimicrob Agents. 2020;55(4):105932.


  • 溶解度及制备方案
DMSO64 mg/mL (200.08 mM)
Ethanol64 mg/mL (200.08 mM)
WaterInsoluble


Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM3.1263 mL15.6314 mL31.2627 mL
5 mM0.6253 mL3.1263 mL6.2525 mL
10 mM0.3126 mL1.5631 mL3.1263 mL


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一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


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