Cycloheximide (NSC-185)，Actidione, Naramycin A, CHX, FT 3422-2, NM-MCD 80，放线菌酮，环己酰亚胺（CAS#66-81-9 目录号D807418）-DKM中国

Cycloheximide (NSC-185)，Actidione, Naramycin A, CHX, FT 3422-2, NM-MCD 80，放线菌酮，环己酰亚胺（CAS#66-81-9 目录号D807418） RNA synthesis

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Cycloheximide (NSC-185, Actidione, Naramycin A, CHX, FT 3422-2, NM-MCD 80)，一种抗真菌抗生素，是一种真核生物蛋白质合成（protein synthesis）抑制剂，对体内蛋白质合（protein synthesis）和 RNA 合成（RNA synthesis）的 IC50 分别为 532.5 nM 和 2880 nM。Cycloheximide抑制铁死亡并抑制自噬。

剂量	价格	库存	数量
200mg	￥ 599.00	100
500mg	￥ 719.00	100

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概述

别名	Actidione, Naramycin A, CHX, FT 3422-2, NM-MCD 80 中文名称：放线菌酮，环己酰亚胺
产品名	Cycloheximide (NSC-185)
CAS号	66-81-9
目录号	D807418
化学式	C15H23NO4
分子量	281.35
溶解度	DMSO 56 mg/mL
靶点	IC50: 532.5 nM (protein synthesis), 2.88 μM (RNA synthesis)
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度	>99%

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生物活性

靶点及简介 ：Cycloheximide (Naramycin A) 是真核生物蛋白质合成的抑制剂，抑制体内蛋白质合成和RNA合成的 IC50 值分别为532.5 nM 和 2880 nM。

Cycloheximide是一种在真核生物中对蛋白质生物合成过程有抑制效应的化合物，它是灰色链霉菌（Streptomyces griseus）的一种产物。它通过干扰蛋白质合成过程中的易位步骤而阻碍翻译过程。在生物药学研究中放线菌酮常被用来抑制生物体外真核细胞的蛋白质合成。这个方法非常有效、快速和廉价。而且通过将放线菌酮从试管中去除掉可以很快地取消它的作用。由于放线菌酮拥有非常强烈的毒性，包括损害DNA、导致畸形胎儿和其它对繁殖过程的效应（包括出生障碍和对精子的毒性），它一般只被用在体外的研究应用中，它不适宜在人体内作为抗菌素使用。过去在农业中它被用来作为杀真菌剂，但是由于对它的危险性的认识不断提高这个用法已经很少了。

Molecular Weight	281.35
Formula	C₁₅H₂₃NO₄
CAS No.	66-81-9
Storage	3 years -20°C powder
Shipping	Room temperature shipping
Smiles	CC1CC(C(=O)C(C1)C(CC2CC(=O)NC(=O)C2)O)C

体外研究

环己酰亚胺（CHX）是用于抑制蛋白质合成的最常用的实验室试剂。已显示环己酰亚胺阻断真核翻译的延伸期。环己酰亚胺结合核糖体并抑制eEF2介导的易位。令人惊讶的是，环己酰亚胺允许在停止任何进一步延伸之前进行一个完整的易位循环。推测环己酰亚胺环己酰亚胺需要E位点结合的脱酰基tRNA用于活性[1]。

体内研究

在用200μA休克训练之前，小鼠接受30,60或120mg / kg的环己酰亚胺注射。环己酰亚胺对记忆试验试验的潜伏期有显着影响（P <0.001）。在盐水对照组中，这种休克水平导致测试试验的潜伏期明显高于训练时的潜伏期。所测试的最低剂量的环己酰亚胺（30mg / kg）的注射导致试验试验的潜伏期显着高于盐水对照组中观察到的潜伏期。接受两种较高剂量的环己酰亚胺中的任一种的小鼠在试验试验中具有与盐水组相当的潜伏期，即，在这些条件下较高剂量既不增强也不损害记忆，导致倒U型剂量 - 反应曲线。用于环己酰亚胺增强记忆[2]。通过氯化三苯基氯化物（TTC）的梗塞面积的形态测量分析测量的梗塞体积分别在HI后0或6小时给予环己酰亚胺时显着降低92％和61％，但如果环己酰亚胺显示梗塞减少的显着趋势与HI对照组相比，在缺氧缺血（HI）后12小时施用，并且当施用延迟至HI后24小时时未观察到保护作用[3]。

细胞实验

为了测试细胞增殖，将每孔3000-5000个细胞（HeLa，HTB1和HEK 293T细胞; Jurkat，BT 474，HCC 1395，HCC 1937，HCC 2218和MDA MB231细胞; MCF 10A）接种在96孔板中并且允许坚持过夜。然后加入以指定浓度（0.1nM-1000μM）溶解在DMSO中的环己酰亚胺，将细胞再温育24小时。以每孔1μCi加入[3H] - 胸苷，并继续孵育另外7小时。用PBS洗涤细胞两次，然后用胰蛋白酶消化，然后用Tomtec收集器收集细胞并结合GF / C过滤垫。然后通过闪烁计数测量胸苷摄取[1]。

动物实验

小鼠[2]在该实验中使用雄性ICR小鼠（大约2个月大）。环己酰亚胺以0（盐水对照），30,60或120mg / kg的浓度IP施用。在训练前30分钟施用环己酰亚胺注射。 120mg / kg剂量通常用于研究小鼠的健忘症。注意，在大鼠（1-3mg / kg）中遗忘的环己酰亚胺剂量比在小鼠中低得多，这与大鼠和小鼠的LD50s的类似差异一致。注射后30-60分钟测量的环己酰亚胺剂量为120-150mg / kg导致脑蛋白质合成的约95％抑制; 30mg / kg的剂量产生约80％的脑蛋白质合成抑制。大鼠[3]在甲氧氟烷麻醉下，在7日龄Sprague Dawley大鼠幼仔中进行单侧颈动脉结扎。颈部在中线切开，右颈总动脉用4-0丝永久结扎。每只动物的手术总时间从未超过5分钟。手术后，将大鼠返回母亲进行恢复并喂食2小时。然后将幼崽置于100分钟的缺氧期（8％O2,92％N2）中，将它们置于部分浸没在温控水浴中的气密室中，以使室内的环境温度保持恒定36°。 C。在HI与环己酰亚胺治疗组中，大鼠幼仔在恢复0,6,12或24小时时以0.6mg / kg的剂量腹膜内注射环己酰亚胺，并向HI对照给予等体积的生理盐水。组。然后，将大鼠幼崽送回大坝直至牺牲;在HI后48和72小时分别在深度戊巴比妥麻醉（60mg / kg，腹膜内）下进行流式细胞术和氯化三苯基四氮唑（TTC）获得全脑组织。

验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Schneider-Poetsch T, et al. Inhibition of eukaryotic translation elongation by cycloheximide and lactimidomycin. Nat Chem Biol. 2010 Mar;6(3):209-217.

[2]. Gold PE, et al. Cycloheximide impairs and enhances memory depending on dose and footshock intensity. Behav Brain Res. 2012 Aug 1;233(2):293-7.

[3]. Park W S, et al. Therapeutic window for cycloheximide treatment after hypoxic-ischemic brain injury in neonatal rats. J Korean Med Sci. 2006 Jun;21(3):490-4.

溶解度及制备方案
DMSO 56 mg/mL (199.04 mM)
Water 15 mg/mL (53.31 mM)
Ethanol 56 mg/mL (199.04 mM)
Preparing Stock Solutions

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.5543 mL	17.7715 mL	35.5429 mL
5 mM	0.7109 mL	3.5543 mL	7.1086 mL
10 mM	0.3554 mL	1.7771 mL	3.5543 mL

关键词：Cycloheximide , Naramycin A; Actidione; CHX; FT 3422-2; NM-MCD 80, Cycloheximide 供应商, DNA/RNA Synthesis抑制剂, 购买Cycloheximide , Cycloheximide 溶解度, Cycloheximide 结构式

DMSO	56 mg/mL (199.04 mM)
Water	15 mg/mL (53.31 mM)
Ethanol	56 mg/mL (199.04 mM)