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SHP099，SHP-099 （CAS#1801747-42-1 目录号D806388） SHP2抑制剂
| 剂量 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 680.00 | 100 | |
| 10mM/mL | ￥ 880.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 1080.00 | 100 |
| 别名 | SHP-099 |
| 产品名 | SHP099 |
| CAS号 | 1801747-42-1 |
| 目录号 | D806388 |
| 化学式 | C16H19Cl2N5 |
| 分子量 | 352.26 |
| 溶解度 | DMSO 70 mg/mL (198.72 mM) |
| 靶点 | SHP-2 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：
SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制剂，IC50为0.071 μM，对SHP1没有活性。
体外研究：
SHP099抑制细胞增殖（KYSE-520细胞），IC50为1.4 μM。在磷酸酶和激酶库中，SHP099对其没有明显的生化抑制活性，说明SHP099对SHP2具有选择性。此外，在Caco-2细胞中，SHP099溶解性好（在pH6.8的buffer中溶解度大于0.5 mM）并具有高的通透性，没有明显外流现象。SHP099可使SHP2稳定在自我抑制的构象。它抑制RAS-ERK信号通路、抑制酪氨酸激酶受体所驱动的癌细胞增殖。临床前临床前安全性药理学检测时，在常用的49种药物不良反应靶点中，SHP099对5HT3仅有中等活性。SHP099对SHP1没有活性，在依赖于SHP2的MDA-MB-468和KYSE520细胞中，它能抑制p-ERK，IC50约为0.25 μM，但在A2058细胞中无此效应。在这些细胞中，p-AKT的水平未收到影响。SHP099在依赖于RTK的细胞中，通过直接作用于SHP2抑制MAPK信号通路和细胞增殖。
体内研究：
SHP099具有良好的可接受口服暴露量(5 mg/kg PO, 565 μM/h)和口服生物利用度(46% F)。它是一种有效的、选择性的、高溶解性的、具有口服生物活性的SHP2抑制剂，在移植瘤动物模型中，能够浓度依赖性地抑制相应的信号通路并具有抗肿瘤活性。在KYSE520移植瘤模型中，口服SHP099会带来剂量依赖式的抗肿瘤活性，耐受良好。
验证：
参考文献：
| DMSO | 70 mg/mL (198.72 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | Insoluble |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8388 mL | 14.1941 mL | 28.3881 mL |
| 5 mM | 0.5678 mL | 2.8388 mL | 5.6776 mL |
| 10 mM | 0.2839 mL | 1.4194 mL | 2.8388 mL |
| 50 mM | 0.0568 mL | 0.2839 mL | 0.5678 mL |
关键词：SHP099, SHP099 free base, SHP099供应商, Phosphatase抑制剂, 购买SHP099, SHP099溶解度, SHP099结构式
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