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MRTX1133 KRas抑制剂（CAS#2621928-55-8 目录号D811051） KRAS G12D
| 剂量 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥ 2180.00 | 100 | |
| 5mg | ￥ 4418.00 | 100 |
| 产品名 | MRTX1133 |
| CAS号 | 2621928-55-8 |
| 目录号 | D811051 |
| 化学式 | C33H31F3N6O2 |
| 分子量 | 600.63 |
| 溶解度 | DMSO 100 mg/mL (166.49 mM) |
| 靶点 | KRas G12D |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99% |
靶点及简介 ：
MRTX1133是一种非共价、有效和选择性KRAS G12D抑制剂。MRTX1133以最佳方式填充开关II口袋,并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用,导致对KRASG12D的KD估计为0.2 pM。MRTX1133阻止SOS1催化的核苷酸交换和/或KRASG12D/GTP/RAF1复合物的形成,从而抑制突变体KRAS依赖性信号转导。MRTX1133在细胞分析中具有皮摩尔结合亲和力、一位数纳摩尔活性,并且在含有KRASG12D突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效[1]。
| 分子量 | 600.63 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C33H31F3N6O2 | ||
| CAS号 | 2621928-55-8 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 1年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
体外研究
MRTX1133在IC50范围为1-10nm的AGS细胞系中抑制ERK磷酸化（AsPC-1、Panc 04.03、Panc 02.03、SW1990、GP2D、Suit2、A427、SNU1033和HPAC细胞）。在2D活性测定中，MRTX1133对AGS细胞（KRAS G12D）的IC50为6 nM，同时显示出对MKN1的500倍以上选择性，MKN1是一种依赖KRAS生长和存活的细胞系，由于野生型KRAS的扩增[1]。
体内研究
MRTX1133在KRASG12D突变异种移植小鼠肿瘤模型中显示有效性[1]。动物模型：6-8周龄，雌性，裸鼠（Panc 04.03模型）[1]剂量：3、10或30mg/kg给药：腹腔注射；每天两次，共28天结果：该模型中的抗肿瘤疗效研究产生MRTX1133剂量依赖性抗肿瘤活性，在3 mg/kg BID（IP）下观察到94%的生长抑制，肿瘤消退−62%及−在10 mg/kg BID（IP）和30 mg/kg BID（IP）下分别观察到73%。
验证：
参考文献：
[2]. KRAS G12D Inhibitor: MRTX1133. [(accessed on 22 April 2021)];
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6649 mL | 8.3246 mL | 16.6492 mL |
| 5 mM | 0.3330 mL | 1.6649 mL | 3.3298 mL |
| 10 mM | 0.1665 mL | 0.8325 mL | 1.6649 mL |
| 50 mM | 0.0333 mL | 0.1665 mL | 0.3330 mL |
关键词：MRTX1133, MRTX-1133, MRTX1133供应商, Ras抑制剂, 购买MRTX1133, MRTX1133溶解度, MRTX1133结构式
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