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首页 Angiogenesis BTK Pirtobrutinib (LOXO-305) ,LY 3527727, RXC-005(CAS: 2101700-15-4目录号D809825)
一种新型的选择性非共价研究性Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。 LOXO-305旨在可逆地结合BTK,在获得性耐药的情况下保持活性,并避免脱靶激酶,后者使共价和研究性非共价BTK抑制剂的开发复杂化。LOXO-305是一种高度选择性的, 已经开发出了以低nM效力抑制野生型(WT)和C481突变BTK的非共价BTKi。

剂量 价格 库存 数量
5mg ¥ 2980.00 100
10mM (1mL in DMSO) ¥ 3280.00 100
10mg ¥ 5380.00 100
25mg ¥ 8960.00 100
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概述
别名 LY 3527727, RXC-005
产品名 Pirtobrutinib (LOXO-305)
CAS号 2101700-15-4
目录号 D809825
化学式 C22H21F4N5O3
分子量 479.43
溶解度 DMSO 96 mg/mL (200.24 mM)
靶点 BTK
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :

一种高选择性的,非共价的新一代 BTK 抑制剂,在 WT BTK HEK 细胞中的IC50为5.69 nM。Pirtobrutinib对BTK的选择性超过其他370种激酶的300倍以上。

分子量479.43
化学式

C22H21F4N5O3

CAS号2101700-15-4
储存条件3年-20°C粉状
1年-80°C溶于溶剂


LOXO-305是一种新型的选择性非共价研究性Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。 LOXO-305旨在可逆地结合BTK,在获得性耐药的情况下保持活性,并避免脱靶激酶,后者使共价和研究性非共价BTK抑制剂的开发复杂化。LOXO-305是一种高度选择性的, 已经开发出了以低nM效力抑制野生型(WT)和C481突变BTK的非共价BTKi。


Pirtobrutinib (LOXO-305; LY 3527727; RXC-005) is a highly selective and non-covalent next generation BTK inhibitor, which inhibits diverse BTK C481 substitution mutations. Pirtobrutinib is also more than 300-fold selective for BTK versus 370 other kinases. Pirtobrutinib potently inhibits both wild-type BTK and BTK C481S-mediated kinase activity with nanomolar potency. Pirtobrutinib inhibits WT BTK (Y223) autophosphorylation with an IC50 of 3.68 nM. Pirtobrutinib inhibits BTK C481S Y223, C481T Y223, and C481R Y223 autophosphorylation with IC50s of 8.45, 7.23, and 11.73 nM, respectively.


  • 验证及参考文献


验证:

参考文献:

[1] Shayna Sarosiek, et al. Curr Treat Options Oncol. How to Sequence Therapies in Waldenstrom Macroglobulinemia

[2] Diana Romero. Nat Rev Clin Oncol. Initial pirtobrutinib data show promise

[3] Anthony R Mato, et al. Lancet. Pirtobrutinib in relapsed or refractory B-cell malignancies (BRUIN): a phase 1/2 study

[4] Jean-Marie Michot, et al. Lancet. Pirtobrutinib shows evidence to inaugurate a third generation of BTK inhibitors


  • 溶解度及制备方案
DMSO96 mg/mL  (200.24 mM)
Ethanol48 mg/mL  (100.12 mM)
WaterInsoluble

制备储备液

1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0858 mL10.4291 mL20.8581 mL
5 mM0.4172 mL2.0858 mL4.1716 mL
10 mM0.2086 mL1.0429 mL2.0858 mL
50 mM0.0417 mL0.2086 mL0.4172 mL


关键词:Pirtobrutinib (LOXO-305), LY 3527727; RXC-005, Pirtobrutinib (LOXO-305)供应商, BTK抑制剂, 购买Pirtobrutinib (LOXO-305), Pirtobrutinib (LOXO-305)溶解度, Pirtobrutinib (LOXO-305)结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


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