剂量 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5mg | ¥ 2980.00 | 100 | |
10mM (1mL in DMSO) | ¥ 3280.00 | 100 | |
10mg | ¥ 5380.00 | 100 | |
25mg | ¥ 8960.00 | 100 |
别名 | LY 3527727, RXC-005 |
产品名 | Pirtobrutinib (LOXO-305) |
CAS号 | 2101700-15-4 |
目录号 | D809825 |
化学式 | C22H21F4N5O3 |
分子量 | 479.43 |
溶解度 | DMSO 96 mg/mL (200.24 mM) |
靶点 | BTK |
储存条件 | Store at -20°C |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99% |
靶点及简介 :
一种高选择性的,非共价的新一代 BTK 抑制剂,在 WT BTK HEK 细胞中的IC50为5.69 nM。Pirtobrutinib对BTK的选择性超过其他370种激酶的300倍以上。
分子量 | 479.43 | ||
---|---|---|---|
化学式 | C22H21F4N5O3 | ||
CAS号 | 2101700-15-4 | ||
储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
1年 | -80°C | 溶于溶剂 |
LOXO-305是一种新型的选择性非共价研究性Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。 LOXO-305旨在可逆地结合BTK,在获得性耐药的情况下保持活性,并避免脱靶激酶,后者使共价和研究性非共价BTK抑制剂的开发复杂化。LOXO-305是一种高度选择性的, 已经开发出了以低nM效力抑制野生型(WT)和C481突变BTK的非共价BTKi。
Pirtobrutinib (LOXO-305; LY 3527727; RXC-005) is a highly selective and non-covalent next generation BTK inhibitor, which inhibits diverse BTK C481 substitution mutations. Pirtobrutinib is also more than 300-fold selective for BTK versus 370 other kinases. Pirtobrutinib potently inhibits both wild-type BTK and BTK C481S-mediated kinase activity with nanomolar potency. Pirtobrutinib inhibits WT BTK (Y223) autophosphorylation with an IC50 of 3.68 nM. Pirtobrutinib inhibits BTK C481S Y223, C481T Y223, and C481R Y223 autophosphorylation with IC50s of 8.45, 7.23, and 11.73 nM, respectively.
验证:
参考文献:
[2] Diana Romero. Nat Rev Clin Oncol. Initial pirtobrutinib data show promise
DMSO | 96 mg/mL (200.24 mM) |
Ethanol | 48 mg/mL (100.12 mM) |
Water | Insoluble |
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0858 mL | 10.4291 mL | 20.8581 mL |
5 mM | 0.4172 mL | 2.0858 mL | 4.1716 mL |
10 mM | 0.2086 mL | 1.0429 mL | 2.0858 mL |
50 mM | 0.0417 mL | 0.2086 mL | 0.4172 mL |
关键词:Pirtobrutinib (LOXO-305), LY 3527727; RXC-005, Pirtobrutinib (LOXO-305)供应商, BTK抑制剂, 购买Pirtobrutinib (LOXO-305), Pirtobrutinib (LOXO-305)溶解度, Pirtobrutinib (LOXO-305)结构式
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