别名 | BMS 986202 |
产品名 | BMS-986202 |
CAS号 | 1771691-34-9 |
目录号 | D131968 |
化学式 | C22H18D3FN6O3 |
分子量 | 439.46 |
溶解度 | DMSO : 250 mg/mL (568.88 mM; Ultrasonic) |
靶点 | JAK |
储存条件 | 4°C 2 years |
用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
纯度 | >99% |
靶点及简介 :
BMS-986202 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Tyk2 抑制剂,可与 Tyk2 JH2 结合,IC50 为 0.19 nM,Ki 为 0.02 nM,超过273种激酶和假激酶的10000倍。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂,IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症,抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。
分子量 | 439.46 |
分子式 | C22H18D3FN6O3 |
CAS号 | 1771691-34-9 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 200 mg/mL |
储存条件 | 粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
BMS-986202在IL-23刺激的报告者试验(在Kit225 T细胞中)中显示出细胞活性(IL-23 IC50=12 nM)。BMS-986202还将Jak1 JH2与7.8 nM的IC50结合,但这种酶结合没有导致任何功能活性,因为BMS-986202在IL-2刺激的Jak1/3依赖性细胞分析中显示的活性(IC50)大于12.5μM。BMS-986202在IL-23驱动的棘皮病、抗CD40诱导的结肠炎和自发性狼疮的小鼠模型中显示出体内疗效。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.2755 mL | 11.3776 mL | 22.7552 mL |
5 mM | 0.4551 mL | 2.2755 mL | 4.551 mL |
10 mM | 0.2276 mL | 1.1378 mL | 2.2755 mL |
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