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首页 Epigenetics JAK BMS-986202,BMS 986202 Tyk2抑制剂 (CAS#1771691-34-9 目录号D131968 )
一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Tyk2 抑制剂,可与 Tyk2 JH2 结合,IC50 为 0.19 nM,Ki 为 0.02 nM,超过273种激酶和假激酶的10000倍。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂,IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症,抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。

剂量 价格 库存 数量
5mg ¥ 4180.00 1
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概述
别名 BMS 986202
产品名 BMS-986202
CAS号 1771691-34-9
目录号 D131968
化学式 C22H18D3FN6O3
分子量 439.46
溶解度 DMSO : 250 mg/mL (568.88 mM; Ultrasonic)
靶点 JAK
储存条件 4°C 2 years
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
质控及产品安全说明书
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  • 生物活性


靶点及简介 :

BMS-986202 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Tyk2 抑制剂,可与 Tyk2 JH2 结合,IC50 为 0.19 nM,Ki 为 0.02 nM,超过273种激酶和假激酶的10000倍。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂,IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症,抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。


分子量439.46
分子式C22H18D3FN6O3
CAS号1771691-34-9
溶解性(25°C)DMSO ≥ 200 mg/mL
储存条件粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月


BMS-986202在IL-23刺激的报告者试验(在Kit225 T细胞中)中显示出细胞活性(IL-23 IC50=12 nM)。BMS-986202还将Jak1 JH2与7.8 nM的IC50结合,但这种酶结合没有导致任何功能活性,因为BMS-986202在IL-2刺激的Jak1/3依赖性细胞分析中显示的活性(IC50)大于12.5μM。BMS-986202在IL-23驱动的棘皮病、抗CD40诱导的结肠炎和自发性狼疮的小鼠模型中显示出体内疗效。




参考文献

[1] Chunjian Liu, et al. J Med Chem. Discovery of BMS-986202: A Clinical Tyk2 Inhibitor that Binds to Tyk2 JH2

[2] Jonathan Ellery, et al. Eur J Pharmacol. Identification of compounds acting as negative allosteric modulators of the LPA1 receptor


储备液配制
Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2755 mL11.3776 mL22.7552 mL
5 mM0.4551 mL2.2755 mL4.551 mL
10 mM0.2276 mL1.1378 mL2.2755 mL


关键词:BMS-986202 , BMS-986202 供应商, JAK抑制剂, 购买BMS-986202 , BMS-986202 溶解度, BMS-986202 结构式

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。


一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。(为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间)。


我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后,请遵循产品数据表上的存储建议。

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