• 生物活性

靶点及简介 ： 

Quercetin (NSC 9221, Sophoretin, C.I. 75720)是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物，是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂，IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。临床四期。

体外研究：

    槲皮素是一种基于植物的化学物质或植物化学物质，用作补充剂，饮料或食品中的成分。在一些研究中，它可能具有抗炎和抗氧化特性，并且正在研究其广泛的潜在健康益处。槲皮素是一种PI3K抑制剂，IC50为2.4-5.4μM。它强烈消除PI3K和Src激酶，轻度抑制Akt1 / 2，并轻微影响PKC，p38和ERK1 / 2 [1]。槲皮素抑制TNF诱导的LDH％释放，EC依赖性中性粒细胞与牛肺动脉内皮细胞（BPAEC）的粘附，以及BPAEC DNA合成和增殖[2]。

体内研究

    槲皮素（75mg / kg）和2-甲氧基雌二醇的组合增强了对人前列腺癌LNCaP和PC-3细胞异种移植肿瘤生长的抑制[3]。

动物实验

    小鼠皮下接种5×105个PC-3细胞，悬浮在100μLPBS中，2×108个LNCaP细胞悬浮于100μL基质胶和右侧背部的PBS混合物（1：1）中。当异种移植肿瘤达到约100mm 3的体积时，将小鼠随机分配至四组（每组n = 8）并腹膜内处理。基于我们的体外结果，初步实验和许多其他研究人员的研究的治疗方案如下：（1）媒介物对照组：第1天的槲皮素载体，第2天的2-ME载体，（2）槲皮素处理组：第1天槲皮素75mg / kg，第2天2-ME载体，（3）2-ME处理组：第1天槲皮素载体，第2天2-ME 150mg / kg，（4）组合治疗组：第1天槲皮素75 mg / kg，第2天2-ME 150 mg / kg。两天为治疗周期，整个治疗过程持续4周。使用卡尺每2天监测肿瘤大小，并根据下式计算肿瘤体积：L×S2×0.5，其中L代表最长直径，S代表肿瘤的最短直径。小鼠也称重。在治疗过程结束时，在第29天，用水合氯醛麻醉小鼠并通过颈椎脱位处死。异种移植肿瘤快速取出并称重。其中一部分立即投入液氮中进行生物标记物分析，另一部分固定在10％中性缓冲福尔马林中进行免疫组化分析。还检测到反映药物毒性的血清生化参数如ALT，AST，肌酸酐和尿素氮。

• 验证及参考文献

验证：

参考文献：

[1]. Navarro-Nú?ez L, et al. Effect of quercetin on platelet spreading on collagen and fibrinogen and on multiple platelet kinases. Fitoterapia. 2010 Mar;81(2):75-80.

[2]. Yu XB, et al. Inhibitory effects of protein kinase C inhibitors on tumor necrosis factor induced bovine pulmonary artery endothelial cell injuries. Yao Xue Xue Bao. 1996;31(3):176-81.

[3]. Yang F, et al. Combination of Quercetin and 2-Methoxyestradiol Enhances Inhibition of Human Prostate Cancer LNCaP and PC-3 Cells Xenograft Tumor Growth. PLoS One. 2015 May 26;10(5):e0128277.

• 溶解度及制备方案
• 制备储备液

  DMSO	60 mg/mL  (198.52 mM)
  Ethanol	25 mg/mL  (82.72 mM)
  Water	Insoluble

浓度   溶剂体积   质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.3086 mL	16.5431 mL	33.0863 mL
5 mM	0.6617 mL	3.3086 mL	6.6173 mL
10 mM	0.3309 mL	1.6543 mL	3.3086 mL
50 mM	0.0662 mL	0.3309 mL	0.6617 mL

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