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| 剂量 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥ 720.00 | 100 | |
| 10mM (1mL in DMSO) | ￥ 880.00 | 1 | |
| 25mg | ￥ 2050.00 | 1 | |
| 100mg | ￥ 4980.00 | 1 |
| 产品名 | PF-543 hydrochloride |
| CAS号 | 1706522-79-3 |
| 目录号 | D807177 |
| 化学式 | C27H32ClNO4S |
| 分子量 | 502.07 |
| 溶解度 | DMSO 100 mg/mL (199.18 mM) |
| 靶点 | SphK1 |
| 储存条件 | 粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | >99.5% |
生物活性
靶点及简介 ：
一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂,IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 hydrochloride 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 hydrochloride 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂,IC50 为 26.7 nM。PF-543 hydrochloride 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。
| 分子量 | 502.07 |
| 分子式 | C27H32ClNO4S
|
| CAS号 | 1706522-79-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 | 粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
体外研究：
PF-543(10-1000nm；24小时；PASM细胞)处理在nM浓度下消除SK1的表达[2]。PF-543(0.1-10μM；24小时；PASM细胞)处理诱导caspase-3/7活性[2]。PF-543抑制1483细胞C17-S1P的形成,IC50为1.0nm[1]。PF-543对SphK1的抑制作用导致细胞内S1P水平的剂量依赖性耗竭(EC50浓度为8.4nm),并伴随着1483个细胞内鞘氨醇水平的升高。在1483细胞中,用200 nM PF-543处理1小时后,内源性S1P水平降低了10倍,使鞘氨醇水平成比例增加[1]。Western-Blot分析[2]细胞系：人肺动脉平滑肌(PASM)细胞浓度：10nm,100nm,1000nm孵育时间：24小时。结果：在nM浓度下SK1表达消失。细胞凋亡分析[2]细胞株：人肺动脉平滑肌(PASM)细胞浓度：0.1μM,1μM,10μM孵育时间：24小时。结果：诱导培养的人肺动脉平滑肌细胞caspase-3/7活性。
体内研究
PF-543(1mg/kg；腹腔注射；第二天；持续21天；雌性C57BL/6j小鼠)治疗对血管重塑无影响,但可减轻右心室肥大。这种保护包括p53的表达减少和抗氧化核因子Nrf-2的表达增加[2]。小鼠最初给药(ip)10 mg/kg或30 mg/kg PF-543 24 h,血样中T1/2为1.2 h。给小鼠注射10 mg/kg的PF-543 24小时后,肺血管中SK1的表达降低[2]。动物模型：雌性C57BL/6j小鼠(7-12周龄)缺氧性肺动脉高压[2]剂量：1mg/kg给药：腹腔注射；第2天；第21天结果：右心室肥大减轻。这种保护作用包括减少p53(促进心肌细胞死亡)的表达和增加抗氧化核因子Nrf-2的表达。
验证：
参考文献：
| DMSO | 100 mg/mL (199.18 mM) |
| Water | Insoluble |
| Ethanol | 100 mg/mL (199.18 mM) |
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9918 mL | 9.9588 mL | 19.9175 mL |
| 5 mM | 0.3984 mL | 1.9918 mL | 3.9835 mL |
| 10 mM | 0.1992 mL | 0.9959 mL | 1.9918 mL |
| 50 mM | 0.0398 mL | 0.1992 mL | 0.3984 mL |
关键词：PF-543 HCl, PF-543 HCl; PF543 hydrochloride, PF-543 HCl供应商, SPHK抑制剂, 购买PF-543 HCl, PF-543 HCl溶解度, PF-543 HCl结构式
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。
一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。（为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间)。
我们确保产品在保持试剂质量的条件下运输。收到产品后，请遵循产品数据表上的存储建议。
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