• 生物活性

靶点及简介 ：

DDR1-IN-2是一种盘状结构域受体1(DDR1)抑制剂，IC50值为13.1nM，对DDR2的抑制作用相对较弱，IC50of203nM。

体外研究：
DDR1-IN-2(化合物1)是DDR1的有效抑制剂,IC50为13.1 nM,对DDR2的抑制作用较弱,IC50为203 nM。 DDR1-IN-2还显示出针对Bcr-Abl和c-Kit的抑制活性,IC50分别为414和2500nM [1]。

激酶研究：
通过使用LanthaScreen Eu激酶活性测定技术评估化合物（包括DDR1-IN-2）对激酶DDR1和DDR2的作用。激酶反应在小体积384孔板中的10μL溶液中进行。激酶反应缓冲液由50mM HEPES pH 7.5,0.01％BRIJ-35,10mM MgCl 2和1mM EGTA组成;测定中荧光素 - 聚GAT底物的浓度为100nM。通过在连续稀释的化合物（DDR1-IN-2）存在下加入100nM ATP引发激酶反应。使反应在室温下进行1小时，然后加入10μL制备EDTA（20mM）和在TR-FRET稀释缓冲液中的Eu标记抗体（4nM）。测定孔中抗体的最终浓度为2nM，EDTA的终浓度为10mM。使板在室温下再孵育1小时，然后在多标记读数器上获得665nm / 340nm的TR-FRET发射比。使用GraphPad Prism4软件[1]进行数据分析和曲线拟合。

• 验证及参考文献
  

参考文献：

[1]. Wang Z, et al. Tetrahydroisoquinoline-7-carboxamide Derivatives as New Selective Discoidin Domain Receptor 1 (DDR1) Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2017 Feb 9;8(3):327-332.

• 溶解度及制备方案
  

  Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
  1 mM	1.83 mL	9.15 mL	18.30 mL
  5 mM	0.37 mL	1.83 mL	3.66 mL
  10 mM	0.18 mL	0.91 mL	1.83 mL
  50 mM	0.04 mL	0.18 mL	0.37 mL