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首页 Membrane Transporter/Ion Channel DCPIB (CAS#82749-70-0 目录号D914073)
volume-sensitive anion channel (VSAC) and and ICl,swell blocker

规格 价格 库存 数量
5mg ¥ 750.00 100
10mg ¥ 985.00 100
50mg ¥ 1980.00 100
100mg ¥ 2850.00 100
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参数
产品名 DCPIB
CAS号 82749-70-0
化学式 C₂₂H₂₈Cl₂O₄
分子量 427.37
溶解度 <42.74mg/ml in ethanol
靶点 volume-sensitive anion channel (VSAC) and and ICl,swell blocker
储存条件 Store at -20°C
用途 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗
纯度 >99%
产品安全说明书
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DCPIB:一种高效的体积调节性阴离子通道抑制剂

生物活性靶点与作用机制

DCPIB(4-(2-丁基-6,7-二氯-2-环戊基-1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-5-基)氧基)丁酸)是一种选择性、可逆且高效的体积调节性阴离子通道(VRAC)抑制剂,在调节细胞体积和离子平衡方面发挥着重要作用。

主要作用机制

1. 体积调节性阴离子通道抑制 DCPIB作为VSAC(体积敏感性阴离子通道)和ICl,swell(肿胀激活氯电流)的特异性阻断剂,能够有效抑制细胞肿胀引起的氯离子外流。

2. 钾离子通道调节作用 该化合物展现出对多种钾离子通道的差异性调节作用:

  • 激活作用:电压依赖性激活TREK1和TRAAK钾通道
  • 抑制作用:有效抑制TRESK、TASK1和TASK3钾通道
  • IC50值:分别为0.14 μM、0.95 μM和50.72 μM

3. 肿胀激活氯电流抑制 在CPAE细胞中,DCPIB对ICl,swell的抑制IC50值为4.1 μM,表现出显著的抑制作用。

药理特性

DCPIB具有以下显著特点:

  • 高选择性:专门针对体积调节性阴离子通道
  • 可逆性:抑制作用可逆,不会造成永久性通道损伤
  • 高效性:在微摩尔浓度下即可发挥显著抑制作用

应用价值

DCPIB作为研究工具化合物,在以下领域具有重要应用价值:

  1. 细胞体积调节机制研究
  2. 离子通道功能研究
  3. 心脏电生理学研究(预防肿胀诱导的心房动作电位时程缩短)
  4. 神经系统疾病研究

参考文献

  1. Lv J, et al. DCPIB, an Inhibitor of Volume-Regulated Anion Channels, Distinctly Modulates K2P Channels. ACS Chem Neurosci. 2019 Apr 17.
  2. Decher N, et al. DCPIB is a novel selective blocker of I(Cl,swell) and prevents swelling-induced shortening of guinea-pig atrial action potential duration. Br J Pharmacol. 2001 Dec;134(7):1467-79.

溶解度与配制方案

浓度 (mM) 1 mg 所需溶剂体积 (mL) 5 mg 所需溶剂体积 (mL) 10 mg 所需溶剂体积 (mL)
1 mM 2.34 mL 11.70 mL 23.40 mL
5 mM 0.47 mL 2.34 mL 4.68 mL
10 mM 0.23 mL 1.17 mL 2.34 mL
50 mM 0.05 mL 0.23 mL 0.47 mL

该配制方案为实验研究提供了便利的参考,研究人员可根据具体实验需求选择合适的浓度进行配制。

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