| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥ 1864.00 | 100 | |
| 5mg | ￥ 5680.00 | 100 | |
| 10mg | ￥ 7380.00 | 100 |
| 产品名 | Plitidepsin |
| CAS号 | 137219-37-5 |
| 化学式 | C₅₇H₈₇N₇O₁₅ |
| 分子量 | 1110.3 |
| 溶解度 | DMSO: soluble |
| 靶点 | A depsipeptide with diverse biological activities,阿匹啶(Plitidepsin)通过靶向eEF1A2(KD=80)是一种有效的抗癌药物 纳米[1]。阿匹啶具有抗病毒活性,抗SARS-CoV-2,IC90为0.88 nM。2019冠状病毒疾病通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究,并具有COVID-19研究的潜力。 |
| 储存条件 | -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
Plitidepsin（阿匹啶）是一种具有多种生物活性的环酯肽类化合物，通过特异性靶向真核翻译延伸因子eEF1A2（KD=80）发挥其抗癌作用。该化合物作为一种有效的抗癌药物，已显示出显著的抗肿瘤活性，特别是在纳米级制剂中表现优异。
除了抗癌活性外，Plitidepsin还展现出强大的抗病毒能力，对SARS-CoV-2病毒的IC90值达到0.88 nM。该药物最初主要用于多发性骨髓瘤和晚期癌症的研究，但在COVID-19大流行期间，其抗病毒潜力得到了广泛关注和深入研究。
在细胞水平研究中，Plitidepsin表现出显著的生物学效应。使用20 nM浓度处理MOLT-4细胞1小时后，该化合物能够剂量依赖性地减少血管内皮生长因子（VEGF）的分泌。值得注意的是，在正常内皮细胞中，Plitidepsin不会显著抑制VEGF-R1 mRNA的表达，这些细胞虽然表达VEGFR-1受体，但并不分泌VEGF。
在抗病毒活性方面，Plitidepsin对SARS-CoV-2的IC90值为1.76 nM。在表达人ACE2受体的293T细胞中，其抗病毒活性进一步增强，IC90值达到0.88 nM。在建立的人肺细胞样模型中，Plitidepsin能够有效抑制SARS-CoV-2病毒的复制，IC90值为3.14 nM，选择性指数为40.4，显示出良好的治疗窗口。
在动物模型研究中，Plitidepsin展现了显著的体内抗病毒效果。通过腹腔注射给药（0.3 mg/kg或1 mg/kg），在感染SARS-CoV-2前2小时给予治疗，能够显著降低表达人ACE2的BALB/c小鼠中的病毒感染水平。
具体而言，0.3 mg/kg剂量组的Plitidepsin治疗使肺部SARS-CoV-2病毒滴度减少了近2个对数单位，而1 mg/kg剂量组相对于溶媒对照组减少了1.5个对数单位。这些结果表明，Plitidepsin在体内具有明显的抗SARS-CoV-2活性。
动物模型：BALB/c小鼠
给药方案：每天一次，每次1 mg/kg
研究结果：在SARS-CoV-2感染的小鼠模型中显示出显著的体内抗病毒效果
该化合物的生物活性已通过多项研究验证：
| 浓度 | 溶剂体积/质量 |
|---|---|
| 1 mg | 0.9006 mL |
| 5 mg | 4.5031 mL |
| 10 mg | 9.0063 mL |
| 1 mM | 0.9006 mL |
| 5 mM | 0.1801 mL |
| 10 mM | 0.0901 mL |
关键词：Plitidepsin, Aplidine, PM90001, DNA/RNA合成抑制剂
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