| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 250mg | ￥ 770.00 | 100 | |
| 500mg | ￥ 1290.00 | 100 | |
| 1g | ￥ 2057.00 | 100 | |
| 5g | ￥ 6452.00 | 100 |
| 别名 | E7080 mesylate，甲磺酸乐伐替尼 |
| 产品名 | Lenvatinib mesylate |
| CAS号 | 857890-39-2 |
| 目录号 | D936438 |
| 化学式 | C₂₂H₂₃ClN₄O₇S |
| 分子量 | 522.96 |
| 溶解度 | DMSO: 8.33 mg/mL (15.93 mM) |
| 靶点 | An inhibitor of VEGFR2 and VEGFR3 |
| 储存条件 | 4°C, protect from light |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
Lenvatinib mesylate（E7080 mesylate）是一种口服有效的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，具有显著的抗癌活性。该化合物通过抑制多种受体酪氨酸激酶，有效阻断肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖的关键信号通路。
Lenvatinib mesylate 主要通过抑制以下关键受体发挥其抗癌作用：
该化合物主要应用于以下研究领域：
研究表明，甲磺酸乐伐替尼对VEGFR2（KDR）、VEGFR3（Flt-4）和VEGFR1/Flt-1表现出强效抑制活性，IC50值分别为4 nM、5.2 nM和22 nM。同时，该化合物还能有效抑制PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1和KIT，IC50值分别为51 nM、39 nM、46 nM和100 nM。
在动物模型中，甲磺酸乐伐替尼（100 mg/kg，口服给药）能够显著抑制局部肿瘤生长。与贝伐单抗相比，该化合物在治疗结束时还能显著抑制局部淋巴结和远端肺的转移。
进一步的剂量依赖性研究表明，在30和100 mg/kg（BID，QDx21）的剂量下，Lenvatinib能够抑制H146肿瘤的生长，并在100 mg/kg剂量下引起肿瘤消退。免疫组化分析显示，与抗VEGF抗体和伊马替尼治疗相比，100 mg/kg的lenvatinib能够显著降低微血管密度。
Lenvatinib mesylate作为一种多靶点激酶抑制剂，在多种癌症治疗中显示出广阔的应用前景，特别是在肝细胞癌等难以治疗的肿瘤类型中表现出优异的疗效。
制备方案
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9122 mL | 9.5610 mL | 19.1219 mL |
| 5 mM | 0.3824 mL | 1.9122 mL | 3.8244 mL |
| 10 mM | 0.1912 mL | 0.9561 mL | 1.9122 mL |
| 50 mM | 0.0382 mL | 0.1912 mL | 0.3824 mL |
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