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H-1152 dihydrochloride 是一种膜通透的，选择性的 ROCK 抑制剂，Ki 值为 1.6 nM，对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。

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5mg	￥ 1702.00	100
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参数

别名	H-1152 2HCl
产品名	H-1152 dihydrochloride
CAS号	871543-07-6
化学式	C₁₆H₂₃Cl₂N₃O₂S
分子量	392.34
溶解度	DMSO: ≥ 32 mg/mL (81.56 mM)
靶点	H-1152 dihydrochloride 是一种膜通透的，选择性的 ROCK 抑制剂，Ki 值为 1.6 nM，对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。
储存条件	Store at -20°C
用途	仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗

产品安全说明书

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GSK269962A：一种高效的ROCK抑制剂及其生物活性研究

概述

GSK269962A是一种高效的Rho相关蛋白激酶（ROCK）抑制剂，具有显著的选择性和生物活性。该化合物在心血管疾病研究领域展现出重要潜力。

GSK269962A对重组人ROCK1和ROCK2表现出极强的抑制活性，IC50值分别为1.6 nM和4 nM。与同类抑制剂H-1152 dihydrochloride相比，GSK269962A具有更优越的激酶选择性特征。

该化合物对多种激酶表现出高度选择性：

GSK269962A在预收缩的大鼠主动脉中能够诱导血管舒张，IC50值为35 nM。研究显示，该化合物对重组人ROCK1的抑制活性极强，IC50值仅为1.6 nM。

口服GSK269962A在自发性高血压大鼠（SHR）中表现出剂量依赖性的血压降低效果：

使用闪烁亲近测定法评估纯化ROCK1（3-543）的酶活性和动力学。化合物以10 mM溶于100% DMSO，随后进行连续稀释，在11点稀释范围内测定抑制活性。

使用雄性Sprague-Dawley大鼠（350-400g），通过组织浴实验评估血管舒张效果。在最佳静止张力下测量等长力的变化，获得对去氧肾上腺素的累积浓度-响应曲线。

该化合物在心血管疾病研究领域具有重要应用价值，特别是在高血压治疗方面展现出潜在的治疗效果。

参考文献
[1]. Doe C, et al. Novel Rho kinase inhibitors with anti-inflammatory and vasodilatory activities. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jan;320(1):89-98.