FMC-376：开创性的KRAS G12C双重抑制剂

FMC-376（Cas No. 2925468-57-9）是一种具有突破性意义的靶向治疗药物，作为一种选择性和不可逆的双重抑制剂，专门针对KRAS G12C突变。这种创新化合物能够同时抑制KRAS蛋白的ON和OFF两种状态，为癌症治疗开辟了新的途径。

作用机制

FMC-376通过与KRAS G12C蛋白中第12位突变的半胱氨酸残基形成共价结合，实现了对突变KRAS蛋白的精确靶向。这种独特的结合方式使其能够直接阻断KRAS蛋白的ON和OFF两种构象，从而实现对下游信号通路的完全且持久性阻断。

理化特性

• 化学名称：FMC-376
• Cas登记号：2925468-57-9
• 分子式：C₃₅H₃₃F₃N₆O₂
• 分子量：626.67 g/mol

储存与运输

FMC-376需要在-20°C的条件下储存以确保稳定性。对于评估样品，通常配备蓝冰进行冷链运输。其他规格的产品可根据需求选择室温运输或蓝冰冷链运输。

临床前研究数据

在临床前研究中，FMC-376在体内表现出显著的抗肿瘤活性。其双重抑制机制不仅能够有效阻断KRAS信号通路，还能防止药物耐药性的产生，显示出在KRAS G12C突变癌症治疗中的巨大潜力。

这种新型抑制剂的出现为携带KRAS G12C突变的肿瘤患者提供了新的治疗希望，特别是在肺癌、结直肠癌等常见癌症类型中具有重要的临床应用前景。

参考文献

[1]https://aacrjournals.org/mct/article/24/10_Supplement/B119/766299/Abstract-B119-FMC-376-a-dual-inhibitor-of-ON-OFF