| 别名 | RM-006 |
| 产品名 | RMC-6272 |
| CAS号 | 2382769-46-0 |
| 化学式 | C95H141FN6O27S |
| 分子量 | 1850.22 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 用途 | 仅供科学研究使用!不能用于人体及动物治疗 |
| 纯度 | ＞98% |
RMC-6272（也称为RM-006）是一种具有高度选择性的双空间mTORC1抑制剂，其在抑制mTORC1活性方面表现出比mTORC2更强且更具选择性的作用（>10倍）。相比传统的雷帕霉素，RMC-6272展现出更优异的mTORC1抑制效果，并在TSC2无效肿瘤中诱导更显著的细胞死亡。
在多个TSC1或TSC2突变肿瘤细胞系中，RMC-6272表现出比雷帕霉素更有效的生长抑制作用。值得注意的是，该化合物对TSC1或TSC2突变细胞的生长抑制作用明显强于野生型细胞。
在约1 nM浓度下，RMC-6272几乎完全抑制了p4E-BP1T37/46的表达水平，而对pS6S240/244水平的抑制效果与雷帕霉素和RM化合物相当。
经过四周的治疗，RMC-6272显著降低了Tsc2+/-A/J小鼠的肾肿瘤负担。在停止治疗两个月后进行的肿瘤再生评估中，与雷帕霉素和MLN0128治疗组相比，RMC-6272治疗组的肿瘤负担显著降低，显示出更持久和有效的抗肿瘤效果。
| 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1000.00 mL | 5000.00 mL | 10000.00 mL |
| 5 mM | 200.00 mL | 1000.00 mL | 2000.00 mL |
| 10 mM | 100.00 mL | 500.00 mL | 1000.00 mL |
| 50 mM | 20.00 mL | 100.00 mL | 200.00 mL |
参考文献：Heng Du, et al. Bi-steric mTORC1-selective inhibitors demonstrate improved potency and efficacy in tumors with mTORC1 hyperactivation [abstract]. In: Proceedings of the American Association for Cancer Research Annual Meeting 2021; 2021 Apr 10-15 and May 17-21. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2021;81(13_Suppl):Abstract nr 1026.
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