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RMC-4988：靶向KRAS G12C突变体的分子胶化合物

RMC-4988是一种具有优异抗肿瘤活性的分子胶化合物，通过独特的机制靶向KRAS G12C突变体。该化合物能够与亲环蛋白A（CYPA）以及活化的KRAS G12C突变体形成稳定的三元复合物，从而实现对癌细胞信号通路的精准干预。

作用机制

RMC-4988的核心作用机制在于其能够介导CYPA与KRAS G12C突变体的特异性结合。这种结合过程阻断了激活状态的KRAS突变体与其下游效应蛋白之间的相互作用，从而有效抑制了促进细胞增殖的关键信号传导通路。这种独特的分子胶作用模式为靶向KRAS突变提供了一种创新的治疗策略。

根据Christopher J Schulze等人于2023年8月发表在《Science》期刊上的研究成果，RMC-4988通过化学重塑细胞伴侣蛋白的方式，成功实现了对突变KRAS活性状态的特异性靶向。这项研究为开发针对KRAS突变的新型抗癌药物提供了重要的科学依据。

下表提供了RMC-4988在不同浓度下的使用量参考：

浓度(mM)	1 mg用量(mL)	5 mg用量(mL)	10 mg用量(mL)
1 mM	1.02 mL	5.09 mL	10.17 mL
5 mM	0.20 mL	1.02 mL	2.03 mL
10 mM	0.10 mL	0.51 mL	1.02 mL
50 mM	0.02 mL	0.10 mL	0.20 mL

RMC-4988代表了一类新型的靶向治疗药物，其独特的分子胶机制为治疗KRAS G12C突变相关的肿瘤提供了新的希望，在癌症治疗领域具有重要的应用前景。